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嘧啶-2-胺衍生物及其作为A2B腺苷受体拮抗剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 奥米罗普罗德思法玛有限公司/B·比达尔胡安;C·埃斯特韦特里亚斯
公开(公告)号 CN1886402A  
公开(公告)日 2006.12.27  
申请(专利)号 CN200480034692.6  
申请日期 2004.09.22  
专利名称 嘧啶-2-胺衍生物及其作为A2B腺苷受体拮抗剂的用途  
主分类号 C07D405/14(2006.01)I  
分类号 C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.2 ES P200302275  
申请(专利权)人 奥米罗普罗德思法玛有限公司  
发明(设计)人 B·比达尔胡安;C·埃斯特韦特里亚斯  
地址 西班牙巴塞罗那  
颁证日  
国际申请 2004-09-22 PCT/EP2004/010644  
进入国家日期 2006.05.24  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 柳春琦  
国省代码 西班牙;ES  
主权项 一种化学式(1)的化合物 其中, R1代表单环或多环的芳基或杂芳基,其任选地被选自下组的一个,两个或三个取代基所取代:卤素原子,直链或支链的、任选取代的低级烷基,羟基,直链或支链的、任选取代的低级烷氧基,-SH,直链或支链的、任选取代的低级烷硫基,硝基,氰基,-NR’R”,-CO2R’,-C(O)-NR’R”,-N(R)C(O)-R’,-N(R)-C(O)NR’R”,其中R’、R”与R各自独立地代表氢原子或直链或支链的、任选取代的低级烷基,或R’和R”与它们所连接的原子一起形成环状基团; R2代表选自化学式(IIa)或(IIb)的单环含N杂芳基; 化学式(IIa)和(IIb)的基团任选被选自下组的一个,两个或三个取代基所取代:卤素原子,直链或支链的、任选取代的低级烷基,羟基,直链或支链的、任选取代的低级烷氧基,-SH,直链或支链的、任选取代的低级烷硫基,硝基,氰基,-NR’R”,-CO2R’,-C(O)-NR’R”,-N(R)C(O)-R’,-N(R)-C(O)NR’R”,其中R’、R”与R各自独立地代表氢原子或直链或支链的、任选取代的低级烷基,或R’和R”与它们所连接的原子一起形成环状基团; R3代表单环或多环的杂芳基,其任选被选自下组的一个,两个或三个取代基所取代:卤素原子,直链或支链的、任选取代的低级烷基,羟基,氧代,直链或支链的、任选取代的低级烷氧基,-SH,直链或支链的、任选取代的低级烷硫基,硝基,氰基,-NR’R”,-CO2R’,-C(O)-NR’R”,-N(R)C(O)-R’,-N(R)-C(O)NR’R”,其中R’、R”与R各自独立地代表氢原子或直链或支链的、任选取代的低级烷基,或R’和R”与它们所连接的原子一起形成环状基团; 或N-氧化物或其药学上可接受的盐。  
摘要 本发明涉及具有通式(I)的A2B腺苷受体的新型有效与选择性拮抗剂;其制备方法;包含其的药物组合物;以及其在治疗上的应用。  
国际公布 2005-05-06 WO2005/040155 英  
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