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由基于液体的工艺制备的阿奇霉素多颗粒剂型

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞产品公司/利亚·伊丽莎白·阿佩尔;马歇尔·大卫·库;蒂韦尼·托马斯·弗里森;大卫·基思·里昂;斯科特·鲍德温·麦凯瑞;罗德里克·杰克·雷;詹姆士·布莱尔·韦斯特
公开(公告)号 CN1889933A  
公开(公告)日 2007.01.03  
申请(专利)号 CN200480036212.X  
申请日期 2004.11.29  
专利名称 由基于液体的工艺制备的阿奇霉素多颗粒剂型  
主分类号 A61K9/16(2006.01)I  
分类号 A61K9/16(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.12.4 US 60/527,405  
申请(专利权)人 辉瑞产品公司  
发明(设计)人 利亚·伊丽莎白·阿佩尔;马歇尔·大卫·库;蒂韦尼·托马斯·弗里森;大卫·基思·里昂;斯科特·鲍德温·麦凯瑞;罗德里克·杰克·雷;詹姆士·布莱尔·韦斯特  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2004-11-29 PCT/IB2004/003911  
进入国家日期 2006.06.05  
专利代理机构 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司  
代理人 肖善强  
国省代码 美国;US  
主权项 一种用于形成多颗粒的基于液体的方法,包括如下步骤: (a)形成包含阿奇霉素、药学上可接受的载体和至少一种沸点小于约150℃的液体的混合物; (b)通过一种方法由步骤(a)的所述混合物形成粒子,所述方法选自 (i)雾化所述混合物,和 (ii)用所述混合物包覆种核;以及 (c)从步骤(b)的所述粒子去除大部分的所述液体,以形成所述多颗粒, 其中,如下表达式得到满足: [A]≤0.04/(1-x) 其中,[A]为所述载体上的酸/酯取代浓度,单位为meq/g阿奇霉素,并且x为所述多颗粒中的结晶的阿奇霉素的重量分数。  
摘要 本发明公开了一种基于液体的方法,该方法用于形成具有最小的阿奇霉素酯含量的阿奇霉素多颗粒。  
国际公布 2005-06-16 WO2005/053640 英  
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