| 公开(公告)号 | CN1887878A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200610052642.1 |
| 申请日期 | 2006.07.26 |
| 专利名称 | 三嗪氮氧化物及合成方法和用途 |
| 主分类号 | C07D253/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D253/10(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江大学 |
| 发明(设计)人 | 胡永洲;姜发琴;杨 波;何俏军;盛 荣 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 张法高;赵杭丽 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一类3-取代胺基-1，2，4-取代苯并三嗪-1，4-二氧化物，具有以下结构通式： 其中：R1为甲基、甲氧基、氯、硝基及氢中任一种，R2为烷基、环烷基、取代芳基、取代苄基中任一种。 |
| 摘要 | 本发明提供一类3-取代氨基-1，2，4-取代苯并三嗪-1，4-二氧化物，具有以下结构通式，合成路线以取代邻硝基苯胺为原料经酰基化成脲，环合，氯代，胺取代，氧化等步骤得到目标产物；本发明方法设计合理，对合成的化合物进行了低氧下及正常状态下体外抗肿瘤细胞活性测试，结果表明所有受试化合物的抗肿瘤活性及低氧选择性与TPZ相比均有一定提高，构效关系表明苯环取代基及3-位的氨基侧链对活性及选择性的影响很大，含吸电子基氯及硝基对化合物的活性有大的贡献，亲脂性大的侧链对活性有利，可在制备低氧选择性抗肿瘤药物中的应用。 |
| 国际公布 |
