| 公开(公告)号 | CN1293037C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200410088752.4 |
| 申请日期 | 2004.11.03 |
| 专利名称 | 一种制备特比萘芬盐酸盐的方法 |
| 主分类号 | C07C211/30(2006.01)I |
| 分类号 | C07C211/30(2006.01)I;C07C209/60(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江海正药业股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 包如胜;钱庆生;王志刚;白 骅;丁安平;林 慧 |
| 地址 | 318000浙江省台州市椒江区外沙路46号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种制备式(I)的特比萘芬盐酸盐的方法包括如下步骤： (1)由6，6-二甲基-1-庚烯-4-炔-3-醇(II)与氢溴酸进行重排反应制备(E)-1-溴-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(III)和(Z)-1-溴-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(IV)： 其中反应是在0-50℃下，在没有催化剂存在下进行； (2)由(E)-1-溴-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(III)和(Z)-1-溴-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(IV)混合物与N-甲基-1-萘甲胺进行缩合制备得到特比萘芬盐酸盐(I)： 其中反应温度控制在20-60℃之间，反应结束后，通过通入氯化氢气体形成盐酸盐，结晶得到特比萘芬盐酸盐(I)。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备式(I)的特比萘芬盐酸盐的方法，该方法主要包括将式(II)的6，6-二甲基-1-庚烯-4-炔-3-醇化合物与氢溴酸反应制备得式(III)和(IV)的溴化产物，然后将式(III)和式(IV)混合物与N-甲基-1-萘甲胺进行缩合，通氯化氢气体，结晶制备得式(I)特比萘芬盐酸盐化合物。本发明得方法可以高收率地制备得到特比萘芬盐酸盐。该发明路线条件温和、合成路线短、避免了使用高毒性、难回收的化学物质，工艺操作简单，便于工业化生产。 |
| 国际公布 |
