| 公开(公告)号 | CN1893948A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480037266.8 |
| 申请日期 | 2004.10.12 |
| 专利名称 | 蕈毒碱性乙酰胆碱受体拮抗剂 |
| 主分类号 | A61K31/46(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/46(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.14 US 60/511,009 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 雅各布·布希-彼得森;迈克尔·R·帕洛维奇;万泽红;严洪兴;祝翀捷 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-12 PCT/US2004/033638 |
| 进入国家日期 | 2006.06.14 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 具有下面所示的结构I或II的化合物，R2和R3是2-噻吩以及R4是-OC(O)CH3的式(II)化合物除外： 其中： 所示H原子的位置在外； R1-表示与N原子的正电荷有关的阴离子，R1-可以是但不局限于氯离子、溴离子、碘离子、硫酸根、苯磺酸根和甲苯磺酸根； R2和R3独立地选自直链或支链的低级烷基(优选具有1-6个碳原子)、环烷基(具有5-6个碳原子)、环烷基-烷基(具有6-10个碳原子)、N或O作为杂原子的杂环烷基(具有5-6个碳原子)、N或O作为杂原子的杂环烷基-烷基(具有6-10个碳原子)、芳基、任选取代的芳基、杂芳基和任选取代的杂芳基； R4选自(C1-C6)烷基、(C3-C12)环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C12)环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)杂环烷基、芳基、杂芳基、(C1-C6)烷基-芳基、(C1-C6)烷基-杂芳基、-OR5、-CH2OR5、-CH2OH、-CN、-CF3、-CH2O(CO)R6、-CO2R7、-CH2NH2、-CH2N(R7)SO2R5、-SO2N(R7)(R8)、-CON(R7)(R8)、-CH2N(R8)CO(R6)、-CH2N(R8)SO2(R6)、-CH2N(R8)CO2(R5)、-CH2N(R8)CONH(R7)； R5选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C12)环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)杂环烷基、(C1-C6)烷基-芳基、(C1-C6)烷基-杂芳基； R6选自(C 1-C6)烷基、(C3-C12)环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C12)环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)杂环烷基、芳基、杂芳基、(C1-C6)烷基-芳基、(C1-C6)烷基-杂芳基； R7和R8独立地选自H、(C1-C6)烷基、(C3-C12)环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C12)环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)杂环烷基、(C1-C6)烷基-芳基和(C1-C6)烷基-杂芳基。 |
| 摘要 | 提供蕈毒碱性乙酰胆碱受体拮抗剂及使用它们的方法。 |
| 国际公布 | 2005-04-28 WO2005/037280 英 |
