| 公开(公告)号 | CN1897946A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480036839.5 |
| 申请日期 | 2004.10.13 |
| 专利名称 | 用于治疗血管舒缩症的作为单胺重摄取调节剂的1-2′(1,4′-联哌啶-1′-基)-1-(苯基)-乙基环己醇衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4545(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.14 US 60/511,042;2004.4.12 US 60/561,448;2004.5.11 US 60/570,026;2004.10.12 US 10/962,971 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | P·E·马哈尼;L·D·克林;D·J·詹金斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-13 PCT/US2004/033732 |
| 进入国家日期 | 2006.06.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： A为苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、呫吨基、吡咯基、中氮茚基、异吲哚基、吲哚基或苯并噻吩基，其中所述A的1-3个碳原子任选被氮原子置换； U是N或O； W是H或OR8； R1和R2独立为H、OH、烷基、烷氧基、卤代基、三氟甲基、链烷酰氧基、亚甲二氧基、任选被一个或多个R1取代的苄氧基、任选被一个或多个R1取代的苯氧基、任选被一个或多个R1取代的萘氧基、任选被一个或多个R1取代的苯基乙氧基、任选被一个或多个R1取代的苯氧基乙氧基、任选被一个或多个R1取代的萘基甲氧基、任选被一个或多个R1取代的苯基羰基氨基、任选被一个或多个R1取代的苯基氨基羰基、硝基、三氟甲氧基、腈、链烯基、炔基、亚砜、磺酰基、亚磺酰氨基、任选被一个或多个R1取代的苯基、任选被一个或多个R1取代的杂芳基、任选被一个或多个R1取代的杂芳氧基或任选被一个或多个R1取代的杂芳基甲氧基； R3和R4独立为H、(C1-C6)烷基、任选被一个或多个R1取代的苄基、任选被一个或多个R1取代的萘基甲基、苯基(C2-C6)烷基、杂芳基甲基、环烷基、环烯基或其中所述环烷基甲基的任何碳原子可任选被N、S或O置换的环烷基甲基，条件是当U为O时，R3和R4之一不存在； 或者当U是N时，R3和R4与U一起形成具有3-7个环碳原子的环，且任何环碳原子可任选被N、S或O置换； R5为H、(C1-C6)烷基、卤代基或三氟甲基； 或者R3和R5与U一起形成具有3-7个环碳原子的环，且任何环碳原子可任选被N、S或O置换； R6和R7独立为(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基； 或者R6和R7可一起形成4-8个碳原子的环； 其中所述R6和R7的任何碳原子可由N、S或O任选置换； 其中R6和R7可由R5或OH任选取代；或 其中R6和R7可形成稠合于4-6个碳原子的环烷基环的具有4-8个碳的环； R8为H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-C(＝O)； t为1、2或3； x为0、1或2； y为0、1或2；和 z为0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及取代的式(I)的N-杂环衍生物、包含这些衍生物的组合物和它们在制备用于预防和治疗通过单胺重摄取改善的症状的药物中用途，所述症状尤其包括血管舒缩症状(VMS)、性功能障碍、胃肠道和泌尿生殖功能障碍、慢性疲劳综合征、肌纤维疼痛综合征、神经系统疾病和它们的组合症状，特别是那些选自重度抑郁症、血管舒缩症状、应力性或急迫性尿失禁、肌纤维疼痛、疼痛、糖尿病性经神病及它们的组合症状，在式(I)中：A为苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、呫吨基、吡咯基、中氮茚基、异吲哚基、吲哚基或苯并噻吩基，其中所述A的1-3个碳原子任选被氮原子置换；U是N或O；W是H或OR8；其它取代基如在权利要求书中所定义。 |
| 国际公布 | 2005-04-28 WO2005/037279 英 |
