| 公开(公告)号 | CN1897950A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480037260.0 |
| 申请日期 | 2004.10.13 |
| 专利名称 | 稠合芳基和杂芳基衍生物及其使用方法 |
| 主分类号 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/496(2006.01)I;C07D295/092(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.14 US 60/510,811;2004.4.12 US 60/561,447;2004.5.11 US 60/570,056;2004.10.12 US 10/963,064 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | E·J·特里布尔斯基;P·E·马哈尼;L·D·克林;J·P·萨巴图茨;G·P·斯塔克 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-13 PCT/US2004/033671 |
| 进入国家日期 | 2006.06.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 或其药学上可接受的盐； 其中： A是萘基、苯硫基、吡啶基、呋喃基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、呫吨基、吡咯基、中氮茚基、异吲哚基、吲哚基、苯并苯硫基，其中所述A的任何1到3个碳原子都能任选被氮原子置换，其中所述的A任选被一个或多个R1取代； W是H或OR9； R1独立地为H、OH、烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基、烷酰氧基、亚甲二氧基、苄氧基(任选被一个或多个R1取代)、苯氧基(任选被一个或多个R1取代)、萘氧基(任选被一个或多个R1取代)、硝基，三氟甲氧基、腈、烯基、炔基、亚砜、磺酰基、磺酰氨基、苯基(任选被一个或多个R1取代)、杂芳基(任选被一个或多个R1取代)、杂芳氧基(任选被一个或多个R1取代)、杂芳基甲氧基(任选被一个或多个R1取代)、烷酰基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或氨基； R5是H、(C1-C6)烷基或三氟甲基； R6和R7独立地是(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基； 或者R6和R7可以一起形成4到8个碳原子的环； 其中所述R6和R7的任何碳原子都可以任选被N、S或O置换； 其中R6和R7可以任选被R5或OH取代；或者 其中R6和R7可以形成4到8个碳的环，其稠合到4到6个碳原子的环烷基环上； R8是H、(C1-C6)烷基、苄基(任选被苄氧基或苯氧基取代)、萘甲基(任选被一个或多个R1取代)、苯基(C2-C6)烷基(任选被一个或多个R1取代)、杂芳基甲基(任选被R1取代)、环烷基、环烯基、环烷基甲基(其中任何碳原子都可以任选被N、S或O置换，其中所述的环烷基甲基可以任选被OH、CF3、卤素、烷氧基、烷基、苄氧基或烷酰氧基取代)、环烯基甲基(其中任何碳原子都可以任选被N、S或O置换，其中所述的环烷基甲基可以任选被OH、CF3、卤素、烷氧基、烷基、苄氧基或烷酰氧基取代)； 或者R5和R8与R8所连接的氮原子一起形成任选被R5取代的环； R9是H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-C(＝O)； t是1、2或3；以及 x是0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及的是式I稠合芳基和杂芳基衍生物，包含这些衍生物的组合物，和使用其预防和治疗通过重摄取单胺而被改善的病症的方法，所述病症包括特别是血管舒缩症状(VMS)、性机能障碍、胃肠和泌尿生殖疾病、慢性疲劳综合征、纤维肌痛综合征、神经系统疾病以及它们的组合，特别是选自以下的病症：严重的抑郁性障碍、血管舒缩症状、压迫性和急迫性尿失禁、纤维肌痛、疼痛、糖尿病性神经病变以及它们的组合。 |
| 国际公布 | 2005-04-28 WO2005/037283 英 |
