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嘧啶-4-基-3,4-硫酮化合物及其治疗用途

医药数据库中心 药学论坛 西克拉塞尔有限公司/王淑东;加文·伍德;肯尼思·W·邓肯;克里斯托弗·米德斯;达伦·吉布森;贾尼丝·C·麦克拉克伦;亚历克斯·佩里;戴维·布莱克;丹尼拉·I·齐勒瓦;彼得·M·费希尔
公开(公告)号 CN1898237A  
公开(公告)日 2007.01.17  
申请(专利)号 CN200480038336.1  
申请日期 2004.10.21  
专利名称 嘧啶-4-基-3,4-硫酮化合物及其治疗用途  
主分类号 C07D417/14(2006.01)I  
分类号 C07D417/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.21 GB 0324599.0;2003.12.24 GB 0330013.4  
申请(专利权)人 西克拉塞尔有限公司  
发明(设计)人 王淑东;加文·伍德;肯尼思·W·邓肯;克里斯托弗·米德斯;达伦·吉布森;贾尼丝·C·麦克拉克伦;亚历克斯·佩里;戴维·布莱克;丹尼拉·I·齐勒瓦;彼得·M·费希尔  
地址 英国伦敦  
颁证日  
国际申请 2004-10-21 PCT/GB2004/004465  
进入国家日期 2006.06.21  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 英国;GB  
主权项 式I的化合物,或其可药用盐, 其中 R1和R5各自独立地为H、C(ORj’)或任选被一个或多个R6基团取代的烃基; R2、R3和R4各自独立地为H、烷基或烯基,各基团任选被一个或多个R7基团取代; R6和R7各自独立地为卤素、NO2、CN、(CH2)mORa、O(CH2)nORb、(CH2)pNRcRd、CF3、COORe、CONRfRg、CORh、SO3H、SO2Ri、SO2NRjRk、(CH2)qNRa’CORg’、Rf’、(CH2)rNRb’SO2Rh’、SO2NRd’Ri’、SO2NRe’(CH2)sORc’、杂环烷基或杂芳基,其中所述杂环烷基和杂芳基可任选被一个或多个选自芳烷基、磺酰基、Rm和CORn中的取代基取代; Rg’、Rh’、Ri’和Rj’各自独立地选自烷基、芳基、芳烷基和杂芳基,各基团可任选被一个或多个选自卤素、OH、NO2、NH2、CF3和COOH中的取代基取代; m、p、q和r各自独立地为0、1、2或3; n和s各自独立地为1、2或3;以及 Ra-n和Ra’-f’各自独立地为H或烷基, 前提条件是所述化合物不是式I-XVII的化合物。  
摘要 本发明涉及式I的化合物,或其可药用盐,其中R1和R5各自独立地为H、C(ORj’)或任选被一个或多个R6基团取代的烃基;R2、R3和R4各自独立地为H、烷基或烯基,各基团任选被一个或多个R7基团取代;R6和R7各自独立地为卤素、NO2、CN、(CH2)mORa、O(CH2)nORb、(CH2)pNRcRd、CF3、COORe、CONRfRg、CORh、SO3H、SO2Ri、SO2NRjRk、(CH2)qNRa’CORg’、Rf’、(CH2)rNRb’SO2Rh’、SO2NRd’Ri’、SO2NRe’(CH2)sORc’、杂环烷基或杂芳基,其中所述杂环烷基和杂芳基可任选被一个或多个选自芳烷基、磺酰基、Rm和CORn中的取代基取代;Rg’、Rh’、Ri’和Rj’各自独立地选自烷基、芳基、芳烷基和杂芳基,各基团可选择被一个或多个选自卤素、OH、NO2、NH2、CF3和COOH中的取代基取代;m、p、q和r各自独立地为0、1、2或3;n和s各自独立地为1、2或3;以及Ra-n和Ra’-f’各自独立地为H或烷基。本发明的另一方面涉及包含这种化合物的药物组合物,它们在制备用于治疗增生性疾病、病毒性疾病、CNS疾病、中风、脱发症和糖尿病中一种或多种疾病的药物中的用途。  
国际公布 2005-05-12 WO2005/042525 英  
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