| 公开(公告)号 | CN1898205A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480038656.7 |
| 申请日期 | 2004.10.22 |
| 专利名称 | 吲哚满酮衍生物及其在治疗疾病状态如癌症中的用途 |
| 主分类号 | C07D209/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/34(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.24 US 60/514,081 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 达米安·阿奈兹;朱迪·布赖恩特;仇友玲;理查德·I.·费尔德曼;保罗·赫尔瓦廷;伊马杜尔·伊斯拉姆;莫尼卡·科恰尼;李辉松;马克·波洛科夫;余洪仪;袁沈东 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-22 PCT/US2004/035262 |
| 进入国家日期 | 2006.06.23 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学可接受的盐： 其中： m是0-4； n是0-3； A是氧或硫； R1是氢、烷基、-C(O)OR7或-C(O)N(R7)2；或者 R1是(任选被一个或多个选自烷基、芳基、芳烷基、卤素、卤代烷基、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-N(R7)2、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-N(R7)2和-R8-N(R7)C(O)OR7的取代基取代的)芳基；或者 R1是(任选被一个或多个选自烷基、芳基、芳烷基、卤素、卤代烷基、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-N(R7)2、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-N(R7)2和-R8-N(R7)C(O)OR7的取代基取代的)芳烷基；或者 R1是(任选被一个或多个选自烷基、芳基、芳烷基、卤素、卤代烷基、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-N(R7)2和-R8-N(R7)C(O)OR7的取代基取代的)杂环基；或者 R1是(任选被一个或多个选自烷基、芳基、芳烷基、卤素、卤代烷基、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-N(R7)2和-R8-N(R7)C(O)OR7的取代基取代的)杂环基烷基； 每个R2独立地选自烷基、烯基、炔基、卤素、卤代烷基、卤代烯基、氰基、-R8-OR7、-R8-N(R7)2、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-S(O)tN(R7)2(其中t是1或2)、-R8-N(R7)S(O)tR7(其中t是1或2)、-R8-N(R7)S(O)tN(R7)2(其中t是1或2)、-R8-N(R7)S(O)tN(R7)C(O)OR7(其中t是1或2)、-R8-N(R7)C(O)R7、-R8-N(R7)-R8-C(O)OR7、-R8-N(R7)C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-N(R7)2、-R8-N(R7)-R9-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)-R8-C(O)OR7、-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)-R8-C(O)-R8-N(R7)2、-N(R7)C(＝NR7)N(R7)2、-C(＝NR7)-N(R7)2、-R8-N＝C(R7)2、(任选被一个或多个选自烷基、芳基、芳烷基、卤素、卤代烷基、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)2和-R8-N(R7)C(O)OR7的取代基取代的)杂环基和任选取代的环脲基； R3是氢、烷基或芳烷基； R5是氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R11或-S(O)2R11； 每个R6独立地选自烷基、烯基、炔基、卤素、卤代烷基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、-R9-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-C(O)R7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)R7、-R8-C(O)-R9-N(R7)2、-R8-N(R7)-R8-C(O)OR7、-R8-N(R7)C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R10-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)2、-R8-C(O)-R9-C(O)OR7、-R8-C(O)-R9-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)-R8-C(O)OR7、-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)-R8-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-C(O)OR7、-R8-N(R7)C(O)-R9-C(O)N(R7)2、-R8-S(O)t-N(R7)2(其中t是1或2)、-R8-N(R7)S(O)t-R8-N(R7)2(其中t是1或2)和-R8-N(R7)S(O)t-R7(其中t是1或2)； 每个R7独立地是氢、任选取代的烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基烷基； 每个R8是键或直链或支链亚烷基链； 每个R9是直链或支链亚烷基链； R10是除直链或支链亚烷基链之外的氨基酸残基；且 每个R11是任选取代的烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基烷基； 所述式(I)的化合物为单一立体异构体、立体异构体的混合物、溶剂合物或多晶型物； 条件如下： (1)当m是1，n是1，A是氧，R1、R3和R5各自是氢，且R6是3-甲氧基时，则R2不能是4-溴、4-碘、5-溴； (2)当m是1，n是0，A是氧，R1、R3和R5各自是氢时，则R2不能是5-溴、5-碘或4-溴； (3)当R6是3-甲氧基时，则R2不能是任选取代的乙烯基或乙炔基； (4)当m是2，n是1，A是氧，R1、R3和R5各自是氢，且R6是甲氧基时，则当一个R2是5-硝基时另一个R2不能是4-溴； (5)当m是0，n是2，A是氧，R3和R5各自是氢，且一个R6是3-甲基，而另一个R6是5-甲基时，则R1不能是氢、-C(O)OR7或-C(O)N(R7)2； (6)当m是0，n是0，A是氧，且R1和R3各自是氢时，则R5不能是氢； (7)当m是1，n是0，A是氧，且R1、R3和R5各自是氢时，则R2不能是4-甲基、4-溴、4-噻吩-2-基或2，6-二甲氧基嘧啶-4-基； (8)当m是1，n是1，A是氧，R1、R3和R5各自是氢，且R6是3-甲氧基时，则R2不能是4-吲哚-5-基、4-吲哚-6-基或4-吲哚-4-基； (9)当m是1，n是1，R1、R3和R5各自是氢，R6是3-甲氧基，且一个R2是4-吲哚-6-基时，则另一个R2不能是5-硝基、5-氨基或5-(噻吩-2-基乙酰氨基)； (10)当m是2，n是0或1，A是氧，R1、R3和R5各自是氢，且R6是3-甲氧基时，则当一个R2是5-氨基时另一个R2不能是4-氨基； (11)当m是2，n是0或1，A是氧，R1、R3和R5各自是氢，且R6是3-甲氧基时，则当一个R2是4-氟或4-叠氮基时另一个R2不能是5-硝基； (12)当m是0，n是3，A是氧，R1、R3和R5各自是氢，且一个R6是3-甲基而第二个R6是 |
| 摘要 | 本发明公开了吲哚满酮衍生物，例如式(I)的化合物；其中A、m、n、R1、R2、R3、R5和R6在本文中描述，所述吲哚满酮衍生物用于治疗患有通过抑制PDK-1活性而缓解的疾病状态的哺乳动物。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/040116 英 |
