| 公开(公告)号 | CN1298719C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN00810650.9 |
| 申请日期 | 2000.05.18 |
| 专利名称 | 嘌呤衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D473/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/16(2006.01)I;C07D473/40(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.5.21 FR 99/06456 |
| 申请(专利权)人 | 艾文蒂斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·-L·海斯莱恩 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-05-18 PCT/FR2000/001335 |
| 进入国家日期 | 2002.01.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;钟守期 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)的产物： 其中： Z代表二价的-CH2-，-SO2-，-CO-，-COO-，-CONH-或-(CH2)2-NR3-； n代表0或1的整数； R1选自氢原子，芳基，-CH2-芳基，-SO2-芳基，-CO-芳基，杂环基，-CH2-杂环基，烷基和-SO2-烷基； R2代表被选择性取代的含有至多6个碳原子的直链或支链烷基、环烷基或由至多6个环原子构成并且其中一个或多个环原子代表氧、硫或NR3的饱和或不饱和的杂环基； Y代表氧、硫原子或NR3基； D1和D2相同或不同，选自氢原子、羟基、烷基、烷氧基和NHR5，或者它们一起形成＝O或＝N-OR4； R3代表氢原子，烷基或环烷基； R4代表氢原子，烷基，环烷基或芳基； R5代表氢原子，烷基，环烷基或-COO-叔丁基； R6代表氢原子，卤素，羟基，烷基、烷氧基或NHR3；所有上述定义的环烷基含有至多6个碳原子； 所有上述定义的烷基是含有至多6个碳原子的直链或支链烷基； 所有上述定义的芳基代表单环芳基或者是由稠合的碳环构成的基团， 所有上述定义的杂环基代表由至多6个环原子并且间杂有一个或多个相同或不同的选自氧、氮或硫的杂原子的饱和或不饱和碳环基团， 所有上述定义的环烷基、烷基、芳基和杂环基任选地被一个或多个选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、芳基、三氟甲基、三氟甲氧基、含有至多6个碳原子的烷氧基、-NHR4、-COR4、-COOR4和-CONHR4和-SO2-NH-V的基团取代，其中V代表氢原子或噻唑基，R4具有上述的定义； 所有上述定义的芳基和杂环基还任选地被一个或多个含有至多6个碳原子的烷基取代，该烷基任选地被-CN基或-COOR4基团取代，其中R4如上所定义； 所有上述定义的芳基还任选地被间二氧杂环戊烯基团、含有至多6个碳原子的-S-烷基、四唑基、或含有至多6个碳原子的芳基或环烷基取代，该芳基或环烷基任选地被一个或多个选自氧、氮或硫的杂原子间断； 所说的式(I)的产物以其所有可能的外消旋体、对映体或非对映立体异构体，或所说的式(I)产物与无机酸或有机酸的加成盐或与无机碱或有机碱的加成盐形式存在， 条件是当Z表示-CH2-，n代表0或1，R1代表芳基，-CH2-芳基，杂环基，-CH2-杂环基，或烷基，Y代表NR3，以及R2，R3，R4和R5代表如上所定义的意义时，则D1和D2一起形成＝O或＝N-OR4基团或者D1、D2和R6中的一个不同于氢、卤素、烷基或烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的用作药物的式(I)产物及其所有的异构体和盐，其中：Z代表-CH2-、-SO2-、-CO-、-COO-、-CONH-或-(CH2)2-NR3-；n代表0或1；R1代表H、芳基、-CH2-芳基、-SO2-芳基、-CO-芳基、杂环基、-CH2-杂环基、烷基和-SO2-烷基；R2代表烷基、环烷基或含有O、S或NR3的杂环基；Y代表O、S或NR3；D1和D2选自H、OH、烷基、烷氧基和NHR5，或者它们一起形成＝O或＝N-OR4；R3代表H、烷基或环烷基；R4代表H、烷基、环烷基或芳基；R5代表H、烷基、环烷基或-COO-叔丁基；R6代表H、卤素、羟基、烷基、烷氧基或NHR3。 |
| 国际公布 | 2000-11-30 WO2000/071543 法 |
