| 公开(公告)号 | CN1917870A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004674.8 |
| 申请日期 | 2005.02.11 |
| 专利名称 | 作为LXR调节剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | A61K31/24(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/24(2006.01)I;C07C229/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.11 US 60/544,149 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·莫尔泰尼;李小林;梁 放;J·纳巴卡;E·塞斯;J·维特亚克 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-11 PCT/US2005/004652 |
| 进入国家日期 | 2006.08.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体和前体药物：其中： Y选自O、NR4和S；其中R4选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C3-8杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基； N选自0、1、2、3和4； R1选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基和卤素-取代的-C1-6烷氧基、-XC(O)R4、-XOC(O)R4、-XC(O)OR4、-XOR4、-XS(O)2R4、-XS(O)R4、-XSR4、-XNR4R8、-XC(O)NR4R8、-XNR4C(O)R4、-XNR4C(O)OR4、-XNR4C(O)NR4R8、-XNR4C(NR4R4)NR4R8、-XP(O)(OR4)OR4、-XOP(O)(OR4)OR4、-XS(O)2NR4R8、-XS(O)NR4R8、-XSNR4R8、-XNR4S(O)2R4、-XNR4S(O)R4、-XNR4SR4、-XNR4C(O)NR4R8-和-XC(O)SR4；其中X为键或C1-6亚烷基；且R4和R8独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C3-8杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基；或R4和R8与R4和R8所连接的氮原子一起形成C5-10杂芳基或C3-8杂环烷基；其中R4或R4和R8的组合的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可选地被1-4个基团取代，所述基团独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基和卤素-取代的-C1-6烷氧基； R2选自C6-10芳基-C0-4烷基、C3-8杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基；其中R2的任意芳基-烷基、杂芳基-烷基、环烷基-烷基或杂环烷基-烷基可选地被1-5个基团取代，所述基团独立地选自卤素、氰基-C0-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、-OXR7、-OXC(O)NR7R8、-OXC(O)NR7XC(O)OR8、-OXC(O)NR7XOR8、-OXC(O)NR7XNR7R8、-OXC(O)NR7XS(O)0-2R8、-OXC(O)NR7XNR7C(O)R8、-OXC(O)NR7XC(O)XC(O)OR8、-OXC(O)NR7R9、-OXC(O)OR7、-OXOR7、-OXR9、-XR9、-OXC(O)R9、-OXS(O)0-2R9和-OXC(O)NR7CR7[C(O)R8]2；其中X选自键或C1-6亚烷基，其中X的任意亚甲基可以可选地被选自C(O)、NR7、S(O)2和O的二价基团替代；R7和R8独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C3-8杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基；R9选自C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基；其中R9的任意烷基可以带有被-C(O)OR10替代的氢；且R7、R8或R9的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可选地被1-4个基团取代，所述基团独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、C3-12环烷基、卤素-取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、-XC(O)OR10、-XOR10、-XR11、-XOR11、-XC(O)R11、-XNR10C(O)OR10、-XNR10C(O)R10、-XNR10S(O)0-2R10、-XS(O)0-2R11、-XC(O)R10、-XC(O)NR10R11、-XC(O)NR10OR10、-XC(O)NR10R10、-XS(O)0-2NR10R10和-XS(O)0-2NR10；其中R10独立地选自氢、C1-6烷基和卤素-取代的-C1-6烷基；且R11独立地选自C6-10芳基、C3-8杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基； R3选自C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素-取代的-C1-10烷基、卤素-取代的-C1-10烷氧基，和C3-12环烷基，可选地被1-3个C1-6烷基取代。 |
| 摘要 | 本发明提供了化合物、包括这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与肝X受体(LXR)活性相关的疾病或病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077122 英 |
