| 公开(公告)号 | CN1919181A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200610116045.0 |
| 申请日期 | 2006.09.14 |
| 专利名称 | 两亲性荧光靶向纳米胶束及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K9/127(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/127(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 同济大学 |
| 发明(设计)人 | 任 杰;李 航;袁 华 |
| 地址 | 200092上海市四平路1239号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
| 代理人 | 陆 飞;盛志范 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种两亲性荧光靶向纳米胶束的制备方法，其特征在于：以疏水性组分生物可降解聚合物和亲水性组分聚乙烯亚胺共聚物为胶束载体，采用溶剂挥发法将疏水性或略水溶性抗肿瘤药物包裹在胶束内，借助胶束表面氨基，将靶向分子叶酸和示踪荧光分子接枝到胶束表面，得到两亲性荧光靶向纳米胶束，具体步骤如下： (1)合成两亲性聚合物载体 疏水性生物可降解聚合物和聚乙烯亚胺溶于有机溶剂中，胺解1～12hr，得到两亲性聚合物疏水性聚合物-聚乙烯亚胺； (2)制备两亲性纳米载药胶束 将步骤(1)所得的两亲性聚合物溶于有机溶剂中，聚合物在有机溶剂中的质量浓度为1％～10％，将疏水性或水略溶性药物溶解于或者悬浮于上述有机溶剂中形成油相，药物在有机溶剂中的重量浓度为0.01％～1％；将上述油相滴加到搅拌或者超声的某种含水介质中，乳化6～48hr，得到纳米载药胶束； (3)制备两亲性靶向纳米胶束 取步骤(2)所得的纳米载药胶束，悬浮于pH值为4-4.5的碳酸盐缓冲液中形成体系A，取叶酸、1-乙基-1-3-(3-二甲基氨基-丙基)-碳化二亚胺溶于二甲亚砜中，形成体系B，将体系A滴加到体系B中去，搅拌下保持1～10hr，用pH值为4-4.5的碳酸盐缓冲液调节，始终保持体系的pH值小于5.0，制备得两亲性靶向纳米胶束； (4)制备两亲性荧光靶向纳米胶束 取步骤(3)制备的两亲性靶向纳米胶束，用pH值为9.5的碳酸盐缓冲溶液配置成1％～10％g/ml的胶束溶液，采用搅拌法接荧光物质：用pH值为9.5的碳酸盐缓冲溶液溶解荧光物质，滴加到上述胶束溶液中，搅拌1～10hr，透析法除去游离的荧光物质，透析袋内的悬浮液经过离心，三蒸水润洗三次，离心、冷干，得到粉末状胶束。 |
| 摘要 | 本发明属于化学药物技术领域，具体公开了一种两亲性荧光靶向纳米胶束及其制备方法。本发明的两亲性荧光靶向纳米胶束，是以一种生物可降解聚酯和多氨基聚合物共聚，合成两亲性药物载体；采用溶剂挥发法制备纳米尺度的载药胶束，所包裹的药物为疏水性或者略水溶性抗肿瘤药物；温和条件下，将靶向分子叶酸接枝到表面含有氨基的胶束上；用表面剩余氨基接枝异硫氰酸荧光素。本发明通过两亲性载体制备荧光靶向纳米胶束，稳定性能好，并且以叶酸受体介导、荧光素示踪实现并证实靶向给药，既可提高药效和特异性，又可降低药物的毒副作用。 |
| 国际公布 |
