| 公开(公告)号 | CN1301964C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN99802238.1 |
| 申请日期 | 1999.01.19 |
| 专利名称 | α4介导的细胞粘着的抑制剂 |
| 主分类号 | C07C233/87(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/87(2006.01)I;C07C237/30(2006.01)I;C07C271/28(2006.01)I;C07C311/09(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;A61K31/245(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.1.20 US 60/071,840 |
| 申请(专利权)人 | 田边制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 伊拉·瑟卡;克雷斯特杰·S·古德玛德森;里查德·马丁 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-01-19 PCT/US1999/000993 |
| 进入国家日期 | 2000.07.18 |
| 专利代理机构 | 北京北新智诚知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 鲁 兵 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式[I]化合物或其可药用盐： 其中 环A是苯环； Q是化学键、羰基、可被羟基或苯基取代的C1-6的亚烷基、C2-7的亚链烯基或-O-(C1-6的亚烷基)-基； n是0、1或2； W是-CH＝CH-基团-； Z是氧原子或硫原子； R1、R2和R3相同或不同，并且选自如下一组基团： a)氢原子， b)卤原子， c)由卤原子或(卤代苯甲酰基)氨基取代的C1-6的烷基， d)由卤原子取代的C1-6的烷氧基， e)硝基， f)可被1-2个取代基取代的氨基，所述取代基选自：1)C1-6的烷基，2)C2-7的链烷酰基，3)卤代苯甲酰基，4)C1-6的烷氧羰基，5)可被卤原子取代的C1-6的链烷磺酰，6)可被C1-6的烷基、三卤代C1-6的烷基、卤原子或C1-6的烷氧基取代的苯磺酰基，7)噻吩磺酰基，8)可被C1-6的烷基、C1-6的烷基-苯基取代的氨基甲酰基，9)可被C1-6的烷基、苯基、苯基-C1-6的烷基取代的硫代氨基甲酰基，10)噻唑啉基和11)可被C1-6的烷基取代的氨磺酰基； g)羧基， h)可被C1-6的烷基磺酰基取代的氨基甲酰基， i)C1-6的烷氧羰基， j)氰基， k)C1-6的烷硫基， l)C1-6的烷基磺酰基， m)氨磺酰基， n)芳基， o)可被氧代基团取代的吡咯烷基， p)可被选自1)可被卤原子取代的C2-7的链烷酰基，2)卤原子，3)甲酰基和4)可被羟基取代的C1-6的烷基的取代基取代的吡咯基， q)噻吩基， r)可被C1-6的烷基取代的异唑基， s)噻唑基， t)吡唑基， u)吡嗪基， v)吡啶基，和 w)羟基， 或者R1、R2和R3中的两个可以在其末端结合在一起形成C1-6的亚烷二氧基； R4选自如下一组基团： a)羧基， b)可被1)吡啶基，或2)可被C1-6的烷基取代的氨基取代的C1-6的烷氧羰基， c)C3-7的环烷氧基羰基， d)可被羟基或C1-6的烷基磺酰基取代的氨基甲酰基，和 e)四唑基； R5选自如下一组基团： a)氢原子， b)硝基， c)可被C2-7的链烷酰基、C1-6的烷氧羰基或C1-6的烷基磺酰基取代的氨基， d)羟基， e)C2-7的链烷酰基， f)可被1)羟基或2)被羟基或C1-6的烷氧基取代的亚氨基所取代的C1-6的烷基， g)C1-6的烷氧基， h)卤原子，和 i)2-氧代吡咯烷基； R6选自如下一组基团： a)可带有1-5个取代基的苯基，所述取代基选自如下一组基团： 1)卤原子， 2)硝基， 3)甲酰基， 4)羟基， 5)羧基， 6)可被取代基取代的C1-6的烷氧基，所述取代基选自如下一组基团：i)羧基或其酰胺或酯，ii)羟基，iii)氰基，iv)卤原子，v)可被C1-6的烷基取代的氨基，vi)吡啶基，vii)可被C1-6的烷基取代的噻唑基，viii)可被C1-6的烷基取代的异唑基，ix)可被C1-6的烷基取代的哌啶基，x)可被C1-6的烷基取代的吡咯烷基，xi)可被卤原子取代的苯基，xii)呋喃基，xiii)噻吩基和xiv)C1-6的烷氧基， 7)可被取代基取代的C1-6的烷基，所述取代基选自如下一组基团：i)卤原子，ii)羟基，iii)羧基或其酰胺或酯，iv)C1-6的烷氧基，v)可被1-2个选自C1-6的烷基、羟基-C1-6的烷基、(C1-6的烷基氨基)-C1-6的烷基、苯基-C1-6的烷基、苯基和吡啶基的基团取代的氨基，vi)可被C1-6的亚烷二氧基、氧代或羟基取代的哌啶基，vii)可被C1-6的烷基取代的吗啉基，viii)可被氧化的硫代吗啉基，ix)可被C1-6的烷基、羟基-C1-6的烷基、C2-7的链烷酰基或苯基-C1-6的烷基取代的哌嗪基，x)可被氧代基团取代的吡咯烷基，xi)可被1-3个选自C1-6的烷基和氧代的基团取代的咪唑烷基， 8)可被羧基或其酰胺或酯取代的C2-7的链烯基， 9)可被取代基取代的氨基，所述取代基选自：i)苯基，ii)C1-6的烷氧羰基，iii)C1-6的烷基磺酰基，iv)可被C1-6的烷基或C1-6的烷基-苯基取代的氨基甲酰基，v)C2-7的链烷酰基，vi)C1-6的烷基，vii)C2-7的链烯基和viii)可被C1-6的烷基取代的硫代氨基甲酰基， 10)可被C1-6的烷基、羟基-C1-6的烷基、吗啉基-C1-6的烷基、苯基-C1-6的烷基或C1-6的烷基磺酰基取代的氨基甲酰基， 11)可被选自i)C1-6的烷基，ii)苯甲酰基，iii)C1-6的烷氧羰基和iv)C2-7的链烷酰基的基团取代的氨磺酰基， 12)C2-7的链烯基氧基， 13)C1-6的亚烷二氧基， 14)可被C1-6的烷基取代的哌嗪基羰基， 15)C2-7的链烷酰基， 16)氰基， 17)C1-6的烷硫基， 18)C1-6的烷基磺酰基， 19)C1-6的烷基亚磺酰基，和 20)式-(CH2)q-O-的基团，其中q是2或3； b)可被C1-6的烷基取代的吡啶基； c)可被取代基取代的噻吩基，所述取代基选自如下一组基团： 1)卤原子， 2)可被羟基取代的C1-6的烷基， 3)氰基， 4)甲酰基， 5)C1-6的烷氧基和 6)C2-7的链烷酰基； d)苯并呋喃基； e)可被C1-6的烷氧基取代的嘧啶基； f)可被C1-6的烷基取代的异唑基； g)可被C1-6的烷氧羰基取代的吡咯基； 附带条件是，当环A在3-和5-位或2-和4-位不能被甲基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及含有式(I)化合物或其可药用盐作为活性成分的药物组合物，其中，环A是芳环或杂环；Q是化学键、羰基、低级亚烷基、低级亚链烯基、-O-(低级亚烷基)-等；n是0、1或2；Z是氧或硫；W是氧、硫、-CH＝CH-、-NH-或-N＝CH-；R1、R2和R3相同或不同，分别是氢、卤素、羟基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的氨基等；R4是四唑基、羧基、酰胺或酯；R5是氢、硝基、氨基、羟基、低级链烷酰基、低级烷基等；R6选自(a)取代或未取代的苯基、(b)取代或未取代的吡啶基、(c)取代或未取代的噻吩基、(d)取代或未取代的苯并呋喃基等。 |
| 国际公布 | 1999-07-22 WO1999/036393 英 |
