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制备西地那非碱及其柠檬酸盐的方法

医药数据库中心 药学论坛 特瓦制药工业有限公司/V·布劳德;J·阿伦希姆;S·夏巴特
公开(公告)号 CN1925860A  
公开(公告)日 2007.03.07  
申请(专利)号 CN200580006880.2  
申请日期 2005.01.05  
专利名称 制备西地那非碱及其柠檬酸盐的方法  
主分类号 A61K31/519(2006.01)I  
分类号 A61K31/519(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.1.5 US 60/534,527;2004.2.23 US 60/547,232;2004.3.1 US 60/549,268  
申请(专利权)人 特瓦制药工业有限公司  
发明(设计)人 V·布劳德;J·阿伦希姆;S·夏巴特  
地址 以色列佩塔提克瓦  
颁证日  
国际申请 2005-01-05 PCT/US2005/000207  
进入国家日期 2006.09.04  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王颖煜;赵苏林  
国省代码 以色列;IL  
主权项 制备西地那非的方法,包含将苯磺酰氯-3-(4,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并(4,3-d)嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基)与至多约1摩尔当量的N-甲基哌嗪、至少一种有机溶剂和至少一种质子捕获剂混合到反应混合物中形成西地那非。  
摘要 提供制备西地那非碱及其柠檬酸盐西地那非的方法。还提供柠檬酸西地那非水加合物,和制备药物组合物的方法,包含将柠檬酸西地那非和/或柠檬酸西地那非水加合物与至少一种可药用赋形剂相混合。  
国际公布 2005-07-28 WO2005/067936 英  
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