| 公开(公告)号 | CN1925854A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480039495.3 |
| 申请日期 | 2004.11.15 |
| 专利名称 | 可用作ATP-结合弹夹转运蛋白调控剂的噻唑和唑 |
| 主分类号 | A61K31/42(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/42(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.14 US 60/520,355 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·S·哈迪达鲁阿;M·T·米勒;P·D·J·格鲁滕休斯;M·哈密尔顿 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-15 PCT/US2004/038566 |
| 进入国家日期 | 2006.06.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 调控ABC转运蛋白活性的方法，包括使所述ABC转运蛋白与式(I)化合物 或其药学上可接受的盐接触的步骤，其中： X是O或S； R1是氢，或者是3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子，或者8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的二环环系，具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子，其中R1可选地在一个或多个碳或氮原子上被x次独立出现的-QRx取代，其中x是0-5，Q是一条键或者是C1-C6亚烷基链，其中Q的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被-CO-、-CO2-、-COCO-、-CONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRNRCO-、-NRCO-、-NRCO2-、-NRCONR-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRSO2NR-、-O-、-S-或-NR-代替，且每次出现的Rx独立地是R’、卤素、NO2或CN，或者-QRx是＝O、＝S或＝NR’； Z是一条键或者是可选被取代的C1-C4亚烷基链，其中该链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被-NR-、-S-、-O-、-SO2NR-、-NRSO2-、-SO2-或-CO-代替； 每次出现的R独立地是氢或者可选被取代的C1-C6脂族基团；且每次出现的R’独立地是氢或者可选被取代的C1-C6脂族基团、3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子，或者8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的二环环系，具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子；或者R和R’、两次出现的R或两次出现的R’与它们所键合的原子一起构成可选被取代的3-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环或二环，具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子； R2是卤素、-CF3、-CN、-NO2或-TqR； R3是UmR’；且R4是VpCy1； 其中m、p和q各自独立地是0或1；且U、V和T各自独立地是可选被取代的C1-C4亚烷基链，其中该链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被-CO-、-CO2-、-COCO-、-CONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRNRCO-、-NRCO-、-NRCO2-、-NRCONR-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRSO2NR-、-O-、-S-或-NR-代替； Cy1是3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子，或者8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的二环环系，具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子，其中Cy1可选地在一个或多个碳或氮原子上被y次独立出现的-WRW取代，其中y是0-5，W是一条键或者是C1-C6亚烷基链，其中W的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被-CO-、-CO2-、-COCO-、-CONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRNRCO-、-NRCO-、-NRCO2-、-NRCONR-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRSO2NR-、-O-、-S-或-NR-代替，且每次出现的Rw独立地是R’、卤素、NO2或CN，或者-WRW是＝O、＝S或＝NR’；或者 R3和R4与它们所键合的氮原子一起构成可选被取代的5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或完全不饱和的环，具有下列结构： 其中r是0、1或2，X3、X4或X5之一是CH-Vp-Cy1或N-Vp-Cy1，而其他X3、X4或X5是CHR’或NR’，且每次出现的X1、当存在时和X2各自独立地是C(R’)2、-CO-或-CS-。 |
| 摘要 | 本发明涉及ATP-结合弹夹(“ABC”)转运蛋白或其片段的调控剂、包括囊性纤维化病跨膜调节剂(“CFTR”)、其组合物和与之有关的方法。本发明也涉及使用这类调控剂治疗ABC-转运蛋白介导的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-06-02 WO2005/049018 英 |
