| 公开(公告)号 | CN1930155A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580005095.5 |
| 申请日期 | 2005.01.07 |
| 专利名称 | 酰基氨基噻唑衍生物,它们的制备方法与在治疗中的用途 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.16 FR 0400387;2004.7.22 FR 0408115 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | S·巴尔策;V·范多尔塞莱尔 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-07 PCT/FR2005/000032 |
| 进入国家日期 | 2006.08.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 符合下述通式(I)的化合物： 式中： R1代表： 或者C1-6烷基，它任选地被1-3个选自卤素、三氟甲基、羟基的取代基取代、C1-6烷氧基、C1-6硫代烷基、噻吩基或苯基；或者C3-7环烷基、噻吩基、苯并噻吩基、吡啶基、呋喃基或苯基；所述的苯基任选地被1-3个选自卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、亚甲二氧基、苯氧基或苯甲氧基或三氟甲基的取代基取代； R2和R′2彼此独自代表氢原子、卤素原子、羟基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、C3-7环烷基、O-C(O)-C1-6烷基，或R2和R′2一起构成氧代基团； R3代表氢原子、C1-6烷基，它任选地被羟基、C1-6环烷基或C1-3烷氧基取代； R4或R5中一个或另一个代表下述Z基团： 以及R4或R5中一个或另一个代表-C(X)R6基团； G代表单键或-CH2-基团； Y代表单键、氧原子、硫原子、C1-4亚烷基或-N(W)-基团、-C1-4亚烷基基团任选地被羟基或C1-3烷氧基取代； W代表或者氢原子，或者C1-3烷基，它任选地被苯基取代，或者苯基； A和B彼此独自地代表氢原子、卤素原子、羟基基团、C1-3烷基、C1-3烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或-O-CHF2；其条件是如果Y是单键或氧原子和如果Z基团是下述类型： 而A不是氢原子； X代表氧原子或硫原子； R6代表C1-6烷氧基、羟基或-NR7R8基团；C1-6烷氧基任选地被苯基取代； R7和R8彼此独直地代表： 或者氢原子；或者C1-6烷基，它任选地被C3-7环烷基、C3-7环烯基、C1-3烷氧基、苯基、吗啉基或吡啶基取代；或者C37环烷基、C1-6烷氧基或苯基；所述的C3-7环烷基和苯基任选地被一个或两个选自卤素原子、羟基基团、C1-3烷基或C1-3烷氧基的基团取代；或 R7和R8与它们带的氮原子一起构成1-氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉或苯并哌啶环， 上述化合物呈碱、与酸的加成盐、水合物或溶剂化形态。 |
| 摘要 | 符合通式(I)的化合物：(I)式中：R1代表或者任选取代的C1-6烷基，或者C3-7环烷基、噻吩基、苯并噻吩基、吡啶基、呋喃基或任选取代的苯基；R2和R′2彼此独自代表氢原子、卤素原子、羟基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、C3-7环烷基、O-C(O)-C1-6烷基，或R2和R′2一起构成氧代基团；R3代表氢原子、C1-6烷基，它任选地被羟基、C1-6环烷基或C1-3烷氧基取代；R4或R5中一个或另一个代表基团(Z)以及R4或R5中一个或另一个代表-C(X)R6基团；G代表单键或-CH2-基团；Y代表单键、氧、硫原子、任选取代的C1-4亚烷基或-N(W)-基团；A和B彼此独自地代表氢原子、卤素原子、羟基基团、C1-3烷基、C1-3烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或-O-CHF2；X代表氧原子或硫原子；R6代表任选取代的C1-6烷氧基、羟基或-NR7R8基团；R7和R8彼此独直地代表：或者氢原子；或者任选取代的C1-6烷基，或者任选取代的C3-7环烷基、C1-6烷氧基或任选取代的苯基；或R7和R8与它们带的氮原子一起构成氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉或苯并哌啶环，所述化合物呈碱、与酸的加成盐、水合物或溶剂化形态。 |
| 国际公布 | 2005-08-11 WO2005/073226 法 |
