| 公开(公告)号 | CN1934092A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580008974.3 |
| 申请日期 | 2005.03.16 |
| 专利名称 | 非核苷逆转录酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D237/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D237/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.23 US 60/555,798 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·P·杜恩;T·R·埃尔沃西;J·H·霍格;D·斯特凡尼迪斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-16 PCT/EP2005/002779 |
| 进入国家日期 | 2006.09.20 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用的酸或碱加成盐、水合物、溶剂化物和包合物， 其中： R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、硝基和氰基； R5为芳基或杂芳基，所述的杂芳基选自吡啶基、吡啶N-氧化物、吡啶N-氧化物、吲哚、吲哚N-氧化物、喹啉、喹啉N-氧化物、嘧啶基、吡嗪基和吡咯基；其中，所述的芳基和所述的杂芳基任选被1至3个取代基取代，所述的取代基独立地选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6磺酰基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、羟基、卤素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、酰基氨基、酰基、C1-6烷氧羰基、氨甲酰基、C1-6N-烷基氨甲酰基、C1-6N，N-二烷基氨甲酰基、硝基和氰基； R6选自(CH2)pOH、(CH2)qOC(＝O)XR9、CH2OCOCH(R13)NHR14、CH2CO2R10、CH2NR11R12、CH2OP(＝O)(OH)2和CH(NR11R12)CO2R10；R7和R8独立地选自氢、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、氨基-C1-3烷基、C1-3烷基氨基-C1-3烷基、C1-3二烷基氨基-C1-3烷基或任选被独立地选自羟基、烷氧基、硫羟、烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、卤素和N-吗啉基的一或两个取代基取代的C1-6烷基；R9为C1-10烷基、C1-10杂烷基、杂环基、(CH2)oCO2H、CH＝CHCO2H、芳基、(CH2)nNR11aR12a和杂芳基，所述的芳基和所述的杂芳基任选被独立地选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6磺酰基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、羟基、卤素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、酰基氨基、酰基、C1-6烷氧羰基、氨甲酰基、C1-6N-烷基氨甲酰基、C1-6N，N-二烷基氨甲酰基、硝基和氰基的一至三个取代基取代； R10为氢或C1-10烷基； R11、R11a、R12和R12a独立地为氢或C1-10烷基，或者R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成杂环； R13独自地选自天然存在的氨基酸的侧链、任选取代的苯基和C1-5直链或支链烷基； R14独自地选自氢或C1-6烷基；或 R13和R14一起为(CH2)3； X为键、O、S、NH； n为1至3； o为1至6； p为1至3； q为1至3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、通过施用式(I)化合物来治疗人免疫缺陷病毒介导的疾病的方法和用于治疗人免疫缺陷病毒介导的疾病的含有式(I)化合物的药物组合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090317 英 |
