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Tomoxetine的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 特瓦药物精化学品股份有限公司/E·卡斯特里;G·罗莫纳科;S·曼托瓦尼;P·达维奥;P·里瓦;A·瓦拉蒂;S·比安奇
公开(公告)号 CN1942429A  
公开(公告)日 2007.04.04  
申请(专利)号 CN200580011273.5  
申请日期 2005.06.28  
专利名称 Tomoxetine的制备方法  
主分类号 C07C213/06(2006.01)I  
分类号 C07C213/06(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.6.28 US 60/583,641;2004.6.28 US 60/583,643;2004.6.28 US 60/583,644;2004.9.14 US 60/609,716;2004.10.25 US 60/622,065;2005.2.11 US 60/652,332;2005.2.11 US 60/652,330;2005.2.11 US 60/652,331;2005.3.  
申请(专利权)人 特瓦药物精化学品股份有限公司  
发明(设计)人 E·卡斯特里;G·罗莫纳科;S·曼托瓦尼;P·达维奥;P·里瓦;A·瓦拉蒂;S·比安奇  
地址 意大利布尔西亚戈  
颁证日  
国际申请 2005-06-28 PCT/US2005/023412  
进入国家日期 2006.10.13  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 郭广迅;范 赤  
国省代码 意大利;IT  
主权项 制备tomoxetine的方法,包括: (a)在碱金属氢氧化物存在下,将N-甲基-3-羟基-3-苯基丙胺与二甲亚砜(DMSO)混合形成浆料; (b)在浆料中加入2-氟代甲苯得到反应混合物; (c)加热所得混合物得到tomoxetine;和 (d)回收作为外消旋混合物的所形成的tomoxetine。  
摘要 提供了tomoxetine的制备方法,包括在碱存在下使N-甲基-3-羟基-3-苯基丙胺与二甲亚砜(DMSO)和2-氟代甲苯反应形成tomoxetine。还提供了将所述tomoxetine转化成atomoxetine或其药物可接受盐。  
国际公布 2006-06-29 WO2006/068662 英  
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