| 公开(公告)号 | CN1946680A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580012829.2 |
| 申请日期 | 2005.04.15 |
| 专利名称 | 非核苷逆转录酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07C235/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/38(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07C235/78(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;C07C311/08(2006.01)I;C07C311/46(2006.01)I;C07C311/51(2006.01)I;C07C317/32(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07C |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.23 US 60/565,116;2004.4.23 US 60/565,117 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·P·杜恩;D·R·海施菲尔德;T·席尔瓦;H·沃拉 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-15 PCT/EP2005/004048 |
| 进入国家日期 | 2006.10.23 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物、其水合物、溶剂化物及其盐在生产用于治疗HIV感染或预防HIV感染或治疗AIDS或ARC的药物中的用途 其中 X1选自-O-、-S-、-CH2-、-C(O)-； R1和R2彼此独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6磺酰基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、硝基和氰基；或R1和R2合在一起是-O-CH＝CH-或-O-CH2CH2-； R3和R4独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、硝基和氰基； R5选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、芳基或选自吡啶基、N-羟基吡啶、嘧啶基、吲哚、吡嗪基和吡咯基的杂芳基；其中所述的芳基和所述的杂芳基任选地被1至3个独立地选自下列的取代基所取代：C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6磺酰基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、羟基、卤素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、酰基氨基、酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、C1-6N-烷基氨基甲酰基、C1-6N，N-二烷基氨基甲酰基、炔醇、-C≡CCH2OH、-C≡CCH2N(CH3)2、硝基和氰基，所述的烷基和所述的环烷基任选地被1或2个独立地选自下列的取代基所取代：烷基、羟基，烷氧基、硫羟基、烷硫基、卤素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基和二烷基氨基； Ar是任选地被1至3个彼此独立地选自下列的取代基所取代的苯基：C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-3卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、卤素、氰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6磺酰基、氨基C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、C1-6酰基、硝基、C1-6杂烷基、C1-6杂烷氧基、羟基、-X2(CH2)pS(O)nNR8R9；-(CH2)pCOOR11、-X2(CH2)pNHC(O)NHR8R9、X2(CH2)pCONR8R9、-SO2R13、-NR8aR9a、X2(CH2)pNR11S(O)2NR8R9、-X2(CH2)pNHCOOR10、-X6(CH2)pCOOR10、-X2(CH2)pCN、-OR15和C(＝O)CH2N[(CH2)2]2X4；或是 选自吡啶基、吡唑基和三唑基的杂芳基环，所述的杂芳基环任选地被至3个选自下列的取代基所取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤素、C1-6氨基酰基、氰基和NR8bR9b； R8和R9彼此独立，R8和R9中的一个是氢或C1-6烷基，R8和R9中的另一个选自氢、-C(＝O)R14、-C(＝O)CHR12NH2、-(CH2)2N[(CH2)2]2O、COCO2Me、C3-8环烷基，所述的环烷基任选地被1或2个羟基取代基所取代、吡喃基、C1-6烷基和芳基，所述的烷基和所述的芳基任选地被1或2个独立地选自下列的取代基所取代：羟基、C1-6烷氧基、硫羟基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6磺酰基和卤素；或(ii)R8和R9合在一起是(CH2)2-X5-(CH2)2或-(CH2)o-，它们任选地被1或2个选自卤素、羟基和NR11aR11b的取代基所取代；； R8a和R9a彼此独立地选自氢、C1-6烷基、C(＝O)CO2R11和SO2R10，或(ii)合在一起是(CH2)rSO2、(CH2)2S(O)p(CH2)2； R10是C1-6烷基； R11是氢或C1-6烷基； R11a、R11b和R11c独立地是R11； R12是天然存在的α-氨基酸的侧链； R13是C1-6烷基；-(CH2)sCO2R11、-(CH2)2CN、-(CH2)2NH2、-(CH2)uOH； R14是C1-6烷基、-(CH2)sNHR11aR11b、(CH2)sOR11、-CH2CH(OH)CH3、CH2N[(CH2)2]2O、-(CH2)2CO2R11、任选取代的苯基或吡啶基； R15是任选地被1至3个羟基取代的C1-6烷基； X2是-O-或键； X4是-O-或-NMe-； X5是-O-、-S(O)n-或NR11； X6是-O-或-S(O)n-； n是0至2的整数； o是4至6的整数； p是0至6的整数； r是3至4的整数； s是1至2的整数； u是2至3的整数。 |
| 摘要 | 本发明提供了用于治疗或预防HIV感染或治疗AIDS或ARC的化合物，包括施用式(I)的化合物，其中Ar、R1-R5、R11c和X1如本文所定义。 |
| 国际公布 | 2005-11-03 WO2005/102989 英 |
