4,3’,4’,5’-四甲氧基联苄-3-O-磷酸酯盐及其组合物、制备方法和应用
|
公开(公告)号
|
CN1312161C
|
|
公开(公告)日
|
2007.04.25
|
|
申请(专利)号
|
CN200510034460.7
|
|
申请日期
|
2005.04.30
|
|
专利名称
|
4，3’，4’，5’-四甲氧基联苄-3-O-磷酸酯盐及其组合物、制备方法和应用
|
|
主分类号
|
C07F9/09(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07F9/09(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
|
|
申请(专利权)人
|
中国科学院广州化学研究所
|
|
发明(设计)人
|
邹 永;钟荣清;张学景;王志新;何树杰
|
|
地址
|
510650广东省广州市天河区乐意居
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
|
|
进入国家日期
|
|
|
专利代理机构
|
广州科粤专利代理有限责任公司
|
|
代理人
|
潘伟健
|
|
国省代码
|
广东;44
|
|
主权项
|
下述通式(1)的化合物： 其中M为钾、钠或铵离子。
|
|
摘要
|
本发明涉及下述通式(1)表示的4，3′，4′，5′-四甲氧基联苄-3-O-磷酸酯盐，其中M为钾、钠或铵离子；以及还涉及该化合物的组合物、制备方法和在治疗肿瘤的应用。本发明利用Perkin缩合反应首先构建二苯乙烯骨架，经官能团转化后以Raney-Ni为催化剂进行催化氢化，得到的3-羟基-4，3′，4′，5′-四甲氧基联苄在缚酸剂作用下与磷酰化试剂反应，用水洗涤多次后与碱加热混合，制得水溶性4，3′，4′，5′-四甲氧基联苄-3-O-磷酸酯盐，其合成方法及原料便宜，后处理简单；经初步的药理活性研究表明，该化合物作为前体药物具有良好的水溶性和药代动力学性质，显示了良好的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤。
|
|
国际公布
|
|
...
