| 公开(公告)号 | CN1956980A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580016555.4 |
| 申请日期 | 2005.05.24 |
| 专利名称 | 用作CCR2受体拮抗剂的巯基咪唑 |
| 主分类号 | C07D417/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/06(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07C211/29(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.26 EP PCT/EP2004/050933 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·M·博克克斯;G·R·E·范龙门;J·G·P·-O·多扬;E·科塞曼斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-24 PCT/EP2005/052369 |
| 进入国家日期 | 2006.11.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;林 森 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种下式的化合物 其N-氧化物、药学可接受加成盐、季胺、多晶型或立体化学异构形式，其中 R1表示氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或杂芳基； 每个R2独立表示卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基； R3表示氢、氰基、任选被羟基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、C(＝O)-O-R5、C(＝O)-NR6aR6b、C(＝S)-NR6aR6b、S(＝O)2-NR6aR6b或C(＝O)-R7； R4表示氢或C1-6烷基； R5表示氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基或芳基； R6a和R6b各自独立表示氢、C1-6烷基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、芳基NH-、氨基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷氧基、羰基氨基或羟基C1-6烷基；或者 R6a和R6b与连接它们的氮共同形成吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基或被C1-6烷基取代的哌嗪基； R7表示氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基、芳基或杂芳基； Z表示选自下列的环系 每个R8独立表示氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、羟基C1-6烷基氨基、芳基、芳氧基、哌啶基、哌啶基氨基、吗啉基、哌嗪基或硝基； 每个R9独立表示氢、卤素或C1-6烷基； n为1、2、3、4或5； 芳基表示苯基或被一个、两个、三个、四个或五个各自独立选自下述基团的取代基取代的苯基：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、苯氧基或硝基； 杂芳基表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异唑基、异噻唑基、二唑基、三唑基、噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基，每个所述杂环任选被一个或两个各自独立选自下述基团的取代基取代：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或硝基； 条件是不包括 1-(3，4-二甲氧基苄基)-4-苯基-1H-咪唑-2-硫醇；和 1-(邻-氯苄基)-5-乙基-4-苯基-咪唑-2-硫醇。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其N-氧化物、药学可接受加成盐、季胺、多晶型或立体化学异构形式，其中R1表示氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二-(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或杂芳基；每个R2独立表示卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基；R3表示氢、氰基、任选取代的C1-6烷基、C(＝O)-O-R5、C(＝O)-NR6aR6b、C(＝S)-NR6aR6b、S(＝O)2-NR6aR6b或C(＝O)-R7；R4表示氢或C1-6烷基；n为1、2、3、4或5；Z表示环状环系。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法，它们作为CCR2拮抗剂的用途和包含它们的药用组合物。 |
| 国际公布 | 2005-12-15 WO2005/118578 英 |
