| 公开(公告)号 | CN1313450C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN03809360.X |
| 申请日期 | 2003.04.22 |
| 专利名称 | 速激肽受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D249/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I; |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.26 US 60/376,121;2003.1.16 US 60/440,856 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | A·K·阿梅加兹;K·M·加迪尼尔;E·J·赫姆布雷;J·E·洪;L·N·荣黑姆;M·A·罗伯逊;K·A·萨文 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-04-22 PCT/US2003/010682 |
| 进入国家日期 | 2004.10.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其中： D1是C1-C3亚烷基； D2是CH或N； D4是氧或硫； R1是苯基， 其任选被1-3个独立选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氰基、二氟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代； R4是选自下面的基团： 其中 A1、A2、A3和A4与所连接的原子一起形成不饱和杂环，A1、A2和A3各自独立为CR7、N，其中N任选被R8、O或S取代，并且A4是C或N，其中只有A1、A2和A3中的一个可以是O或S； A5、A6、A7和A8与所连接的原子一起形成不饱和碳环或杂环，A5、A6、A7和A8各自独立为CR7或N，其中至少A5、A6、A7和A8中的一个必须是CR7； 每个R7独立选自H、卤素、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧羰基、三氟甲基、三氟甲氧基和-NR9R10，其中C1-C4烷基是未取代的或者被1至3个独立选自羟基、氧基、卤素、C1-C4烷氧基、＝N(OH)和-NRaRb的取代基取代，其中Ra是H或C1-C4烷基，Rb是H、C1-C4烷基或-C(O)-CH3，或者Ra和Rb与它们连所接的N一起形成4-7元饱和杂环； R9和R10各自独立为H、C1-C4烷基或-C(O)-CH3，或者R9和R10与所连接的N一起形成4-7元饱和杂环； 每个R8独立选自H、C1-C4烷基和C1-C3环烷基，其中C1-C4烷基是未取代的或者被1至3个独立选自羟基、氧基、卤素、C1-C4烷氧基、＝N(OH)和-NRaRb的取代基取代，其中Ra是H或C1-C4烷基，Rb是H、C1-C4烷基或-C(O)-CH3，或者Ra和Rb与它们连所接的N一起形成4-7元饱和杂环； R6是C1-C4烷基、C3-C6环烷基、苯基或吡啶基， 其中苯基或吡啶基任选被1-3个独立选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基和NR11R12的取代基取代； R11和R12各自独立为H或C1-C4烷基，或者R11和R12与所连接的N一起形成4-7元饱和杂环； R5是H、卤素、三氟甲基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、-NR13R14、吡啶氧基、苯基、苯氧基、苯硫基或苯胺基， 其中在苯基、苯氧基、苯硫基、苯胺基的苯环上可以任选被一个或两个独立选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和-S(O)q(C1-C4烷基)的取代基取代， 或者是选自下面的基团 其中 W是直接键、CHR15、O、NR15或S(O)q； q是0、1或2； R15选自H、C1-C4烷基、乙酰基、氨基甲酰基、苯基、苄基和-S(O)2CH3； Z1、Z2和Z3各自独立为CH或N； R13和R14各自独立为H或C1-C4烷基； 或者其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗与速激肽过量有关的疾病的式(I)化合物或其药学上可接受的盐的选择性NK-1受体拮抗剂。 |
| 国际公布 | 2003-11-06 WO2003/091227 英 |
