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含与聚乙二醇结合的药物的眼组织注射剂

医药数据库中心 药学论坛 参天制药株式会社/田坂文孝;中川雅喜;堀部吉伟;桑野光明
公开(公告)号 CN1318093C  
公开(公告)日 2007.05.30  
申请(专利)号 CN02819192.7  
申请日期 2002.09.27  
专利名称 含与聚乙二醇结合的药物的眼组织注射剂  
主分类号 A61K47/48(2006.01)I  
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.9.28 JP 299193/2001  
申请(专利权)人 参天制药株式会社  
发明(设计)人 田坂文孝;中川雅喜;堀部吉伟;桑野光明  
地址 日本大阪府  
颁证日  
国际申请 2002-09-27 PCT/JP2002/010123  
进入国家日期 2004.03.29  
专利代理机构 北京市金杜律师事务所  
代理人 陈文平  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种眼组织注射剂,其包含一种药物-聚乙二醇偶联物,向眼组织中注射的方法是玻璃体内注射,该聚乙二醇的分子量为5000~50000,该药物与该聚乙二醇的结合比为1∶1,提高了药物在玻璃体内及视网膜内的保留性。  
摘要 一种眼组织注射剂,其含有与PEG共价结合的药物。当与PEG结合的药物被注射到眼组织中(虹膜、睫状体、玻璃体、视网膜、视神经等)时,该药物可以在组织中长时间维持。因此,上述注射剂使得通过一次性施用药物治疗或预防眼组织中的疾病成为可能。PEG可以是直链型、星型或支链型。在PEG为直链型的情况下,通常以位于两端的羟基结合药物。因此,药物与PEG的结合比例是1∶1或2∶1。在PEG是含多个羟基的星型或支链型的情况下,则能够在其上共价结合多个药物分子。  
国际公布 2003-04-10 WO2003/028765 日  
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