公开(公告)号 | CN1974554A |
公开(公告)日 | 2007.06.06 |
申请(专利)号 | CN200610146207.5 |
申请日期 | 2006.12.12 |
专利名称 | 环酰亚胺类肽金属蛋白酶抑制剂及其应用 |
主分类号 | C07D211/88(2006.01)I |
分类号 | C07D211/88(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 山东大学 |
发明(设计)人 | 徐文方;李乾斌 |
地址 | 250012山东省济南市历下区文化西路44号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 济南金迪知识产权代理有限公司 |
代理人 | 许德山 |
国省代码 | 山东;37 |
主权项 | 具有通式I的类肽化合物,以及其光学异构体、非对映异构体和消旋体混合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或前药, 其中, R1是芳基,杂芳基,芳基C1-6烷基,杂芳基C1-9烷基,芳基C2-6烯基,杂芳基C2-6烯基,芳基C2-6炔基,杂芳基C2-6炔基,C1-6烷基,N端保护或未保护天然或非天然氨基酸衍生物,任选被一个或多个如下基团取代:羟基,卤素,硝基,氰基,卤C1-8烷基,C1-8烷氧基,C1-6烷基羰基,C1-8烷氧羰基,芳基C1-8烷氧羰基; R2是氢,芳基,杂芳基,芳基C1-6烷基,杂芳基C1-9烷基,芳基C2-6烯基,杂芳基C2-6烯基,芳基C2-6炔基,杂芳基C2-6炔基,以及各种天然或非天然氨基酸侧链,任选被一个或多个如下基团取代:卤素,硝基,氰基,卤C1-8烷基,C1-8烷氧基,C1-6烷基羰基,C1-8烷氧羰基; R3是OH,NHOR10(这里R10是氢或C1-8烷基)C1-8烷氧基,NHR11(这里R11是C1-8烷基),芳基,杂芳基,芳基C1-6烷基,杂芳基C1-9烷基,芳基C2-6烯基,杂芳基C2-6烯基,芳基C2-6炔基,杂芳基C2-6炔基,NHCH(R2)COR4(这里R4是OH或NHOR10),任选被一个或多个如下基团取代:卤素,硝基,氰基,卤C1-8烷基,C1-8烷氧基,C1-6烷基羰基,C1-8烷氧羰, n是1或2, *是立体构型为S或R光学纯度或其消旋体。 |
摘要 | 环酰亚胺类肽金属蛋白酶抑制剂及其应用。本发明提供了一类强效的类肽金属蛋白酶抑制剂,并且在内肽酶和外肽酶之间体现出显著的选择性,可有效治疗金属蛋白酶活性异常表达的疾病。具体而言,本发明涉及具有通式(I)结构的类肽化合物,还涉及其各种光学异构体,药学上可接受的盐,溶剂合物以及前药。本发明还涉及含有式(I)结构类肽化合物的药物组合物及其制药用途。 |
国际公布 |