| 公开(公告)号 | CN1976906A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580021337.X |
| 申请日期 | 2005.06.28 |
| 专利名称 | 用作PARP抑制剂的取代2-烷基喹唑啉酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/90(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/90(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.30 EP 04076887.1 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·J·M·范德阿;A·H·M·T·范赫尔图姆;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-28 PCT/EP2005/053034 |
| 进入国家日期 | 2006.12.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;黄可峻 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 本发明涉及式(I)化合物 其N-氧化物形式、药用可接受加成盐及其立体化学异构形式，其中， 虚线代表任选键； X是＞N-、＞CH-或＞CR2-，其中R2是氨基羰基；或 当X是＞CR2-时，则R2与-L-Z一起可形成式(a-1)的一个二价自由基 -C(O)-NH-CH2-NR10- (a-1) 其中，R10是苯基； -N…Y-是-N-C(O)-或-N＝CR4-，其中R4是羟基； R1是氢、卤素、C1-6烷氧基或C1-6烷基； R3是氢或C1-6烷氧基； Z是选自下列的一个自由基 其中每个R5、R6、R7和R8独立地选自氢、卤素、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基；或 R7和R8一起可形成下式的一个二价自由基 -CH2-CR92-O- (c-1) -(CH2)3-O- (c-2) -O-(CH2)2-O- (c-3)或 -CH＝CH-CH＝CH- (c-4) 其中，每个R9独立地选自氢或C1-6烷基；且 L是选自-C(O)-、-C(O)-NH-、-C(O)-C1-6烷二基-或-C(O)-O-C1-6烷二基-的一个二价自由基；或 当X是＞CR2-或当Z是式(b-11)的一个自由基时，L可以直接是一个键； 限定性条件是：当X是＞CH-，-NY-是-N-C(O)-时，第二条虚线不是一个键，Z是式(b-2)的一个自由基且L是-C(O)-，则-C1-6烷二基-不是-CH2-CH2-。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)化合物，其作为PARP抑制剂的用途以及含有所述式(I)化合物的药物组合物，其中，R1、R3、L、X、Y和Z具有所定义的含义。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/003150 英 |
