| 公开(公告)号 | CN1980674A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580022258.0 |
| 申请日期 | 2005.06.28 |
| 专利名称 | 作为PARP抑制剂的2,3-二氮杂萘衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/502(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/502(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.30 EP 04076886.3 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·A·默维勒克;L·E·J·肯尼斯;J·C·默坦斯;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-28 PCT/EP2005/053030 |
| 进入国家日期 | 2006.12.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;黄可峻 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 其N-氧化物形式、可药用加成盐和立体化学异构体形式，其中： 虚线表示任选键； n是0、1、2或3并且当n是0时则意味着是直接键； Q是-C(＝O)-或-CR3-，其中R3是卤素或C1-6烷基，和 当Q是-CR3-时则虚线表示键； 每个X独立地为-N＜或-CH＜；并且当X是-CH＜时则Y是-N＜或-NH-； 每个Y独立地为-N＜、-NH-、-CH＜或-CH2-； 除了当X是CH＜时则Y是N＜或-NH-； L1是直接键或选自以下的二价基：-C1-6烷二基-NH-、-NH-或-NH-C1-6烷二基-NH-； L2是直接键或选自以下的二价基：-C1-6烷二基-、-C2-6烯二基-、羰基或被选自羟基或芳基的一个取代基取代的-C1-6烷二基-； R1是氢、硝基、卤素或氨基； R2是氢、C1-6烷基或芳基C1-6烷基； 中心部分还可与乙烯桥桥接(即形成双环部分)； Z是氢、羟基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基、芳基氧基、氨基、氰基、芳基C1-6烷基氨基或苯并噻唑基(C1-6烷基)氨基或 选自以下的环体系： 其中R4和R5各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷基氧基或三卤代甲基； 芳基是苯基、或被一个或两个各自独立地选自卤素、C1-6烷基或C1-6烷基氧基的取代基取代的苯基； 条件是当Q是-C(＝O)-且X是-N＜且Y是-CH＜或-CH2-且L1是直接键且L2是直接键、或二价基-C1-6烷二基-或被羟基取代的-C1-6烷二基-且R1是氢且R2是氢或C1-6烷基时，则Z不是氢、羟基或C1-6烷基；且 当n是1且X是-N＜且Y是-N＜且L1和L2是直接键且R1和R2是氢且Q是-CR3-，其中R3是氯时，则Z不是环体系(a-3)。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物、它们作为PARP抑制剂的应用、以及包含所述的式(I)化合物的药物组合物，其中R1、R2、L1、L2、X、Y、Q和Z具有所述定义。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/003147 英 |
