化学名 | 6H-3a,6-Epoxyazulen-6-ol,octahydro-3-methyl-8-methyl-ene-5-(1-mrthlethyl)-,
(3S(3α,3aα,5α,6α,8aβ)]-
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药物名称 | Curcumol
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异名(中) | |
异名(英) | |
分子量 | 236.34
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理化性质 | 熔点141~142°,
[α]D40.8°(氯仿)。无色针状结晶(无水乙醇),熔点143~144°,
[α]25/D-40.5(C=1.75,乙醇);易溶于乙醚、氯仿,微溶于石油醚,几乎不溶于水。MSm/e:236(M+);IR λKBrmax cm\-1:3420(-OH),3096、1645、882(环外甲叉基,CH2=C<)、2962、2872(-CH3),2926、2853(-CH2-),1125(-C-O-C-);NMR(CDCl3)δ:0.89(3H,d,CH3-CH<),1.01(6H,d,-CH |
构效关系 | |
药化作用 | 1.抗肿瘤作用 姜黄醇75mg/kg皮下注射对小鼠肉瘤37、宫颈癌U14,艾氏腹水癌ECA均有较高的抑制率,但对肉瘤180的抑制作用较弱。肿瘤明显减小者可见瘤组织周围纤维细胞明显增多,内有一层淋巴细胞,吞噬细胞包围肿瘤细胞等免疫反应出现。在电子显微镜下,观察治疗组与对照组肿瘤细胞的微细结构发现,治疗组的肿瘤细胞核有较显著改变,主要表现在核质比例减少,故认为姜黄醇对小鼠肉瘤的细胞核代谢有抑制作用。体外试验表明,姜黄醇对艾氏腹水癌细胞有明显破坏作用,能使其变性坏死。关于姜黄醇抗癌的作用方式既有直接作用,也有宿主和免疫反应参与。临床观察中发现姜黄醇瘤体内注射,部分瘤组织坏死脱落,宫颈变得光滑,达到临床治愈,这些形态学改变揭示姜黄醇有直接杀癌作用。另在病理切片中见到有密集的小淋巴细胞围绕癌细胞,淋巴窦中有大量的窦细胞组织增殖,揭示有效病例中宿主有明显的免疫反应。 2.升白作用 小鼠腹腔注射0.3%的姜黄醇10ml/kg,连续8d后,可明显对抗由腹腔一次注射环磷酰胺150mg/kg所引起的白细胞减少,并促进白细胞回升。 3.体内过程 3H-姜黄醇口服吸收迅速完全。大鼠灌服后5min血中即有放射性,15min达高峰,1min仍保持较高浓度。大鼠灌胃后72min粪便排出物具有放射性,仅为给药量的6.77%,说明其在胃肠中绝大部分已被吸收,故口服给药为较好的给药途径。3H姜黄醇静注或口服,脑组织中均有放射性,表明本药可通过血脑屏障。 |
毒性 | 小鼠腹腔注射LD50为250mg/kg,7d连续腹腔注射的亚急性LD50为163.4mg/kg。
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临床 | 本品主要用于宫颈癌的治疗。1)抗肿瘤作用.对小鼠肉柳7,宫颈癌U14,艾氏腹水癌均有较高的抑制率. 2)升高白细胞作用。
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不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 抗肿瘤,升高白细胞
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来源 | 姜科植物莪术 Curcuma zedoaria (Berg.)Rosc.根茎
郁金 C.aromatica Salisb.根茎。
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化学号 | 4871-97-O
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参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C15H24O2
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |