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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中药化学成分 > 正文:黑粉菌素A来源/药化作用/理化性质/药物名称
    

黑粉菌素A

  
化学名
Glycine,2-[(4-amino-4-carboxy-2-hydroxybutyl)sulfinyl]-threo-β,5-dihydroxy-N-methyl-L-tyrosyl-L-valyl-3-hydroxy-L-isoleucyl-,cyclic(1\5→3)-ether,[2S-[1(S*),2R*,4R*]]-
药物名称
Ustiloxin A
异名(中)
异名(英)
Ustiloxin
分子量
673.74
理化性质
无色针晶(含水甲醇),mp195℃(分解),[α]D+14.5°(c=0.55,水),茚三酮反应呈紫色。UV λmax(H2O)nm(ε):207(21300),249(6000),287(3200)。IR γmax(KBr)cm\-1:3340(NH),1650(amide)。HRFABMSm/z:674.2730[M+H]+;FABMSm/z:674[M+H]+。1HNMR。13CNMR。
构效关系
工艺专利:Iwasaki S,et al(Sankyo Co Ltd.)WO 9314111(1993,28pp)
药化作用
1.抗肿瘤作用。强力抑制微管蛋白聚合,IC50为0.7μM。体外强力抑制猪脑微管的聚合。
2.细胞毒活性。对胃癌(MKN-1)和乳癌(MCF-7)细胞的IC50分别为2.46μg/mL和0.656μg/mL(与5-Fu相当)。增加由化学诱导的人型白血病细胞的分化。抗有丝分裂作用。
3.引起稻米秧苗根的异常肿胀。
4.引起急性离体肝和肾小管细胞坏死。引起小鼠肝、肾、膀胱的组织学和电镜的变化。
毒性
临床
不良反应
成分分类
环肽 cyclic peptide;有机硫化物 organic sulfide
用途分类
来源
黑粉菌科(Ustilaginaceae) 稻绿核菌 Ustilaginoidea virens(Cooke)Tak.寄生在稻米花序上的禾菌球(收率:0.02%)
化学号
143557-93-1
参考文献
《植物活性成分辞典》
分子式
C28H43N5O12S
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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