马兜铃酸

Phenanthro[3,4-d]-1,3-dioxole-5-carboxylic acid,8-methoxy-6-nitro-

Aristolochic acid

木通甲素

Aristolochicacid I,Aristolochine,Tardolyt

341.29

带光泽的棕争叶状结晶(二甲基甲酰胺-水),熔点281～286°(分解),溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及碱,微溶于水,几乎不溶于苯及二硫化碳。UV λmax nm(ε):223,250,318,390(30000,30600,11500,5700);IR λnujolmaxμ:5.93(C=0),6.56,7.43(NO2)。

    1.抗肿瘤作用
多次腹腔注射马兜铃酸可抑制大鼠腹水型癌的生长,但对小鼠肉瘤-180、大鼠肉瘤-45、肉瘤-M-1及大鼠癌-RS-1无效,对小鼠肉瘤-37、肉瘤-AK的生长亦有一定的抑制作用。
2.对免疫系统的影响
马兜铃酸有增强吞噬细胞的功能和提高细胞兔疫的作用。
3.其他作用
0.1%～1%的马兜铃酸溶液滴入兔眼睫膜囊或皮下注射均无刺激作用。静脉注射1～10mg/kg时,可使麻醉猫血压升高,心率无变化;40mg/kg则猫心跳先停,后停呼吸,最后死亡。对离体兔耳及肾的血管有一定收缩作用,能兴奋离体兔肠、在位兔肠及在位猫子宫。小鼠静注或腹腔注射30～50mg/kg时,可使直肠温度降低2～2.5℃,持续24h。
有实验表明,马兜铃酸是-种天然Ca拮抗剂,而且其拮抗作用不依赖Ca2+。
4.体内过程
大鼠静注10mg/kg后,在肾、脾分布较高,心、脑、肝次之,肺、肌肉较低。该药可通过血脑屏障进入脑组织,药代动力学数据表明,马兜铃酸在体内分布与消失较快,不易积蓄,分布不太广泛。大鼠口服后未能明显测出其在血冻中的含量,说明其生物利用度较低。

雄性小鼠静脉注射30mg/kg马兜铃酸可降低肾小球的滤过能力,使血尿和肌酐酸增加,引起肾衰竭。小鼠静脉注射LD50为60mg/kg。

1.用于感染性疾病:马兜铃酸合并抗菌素或其他药物治疗多种感染性疾病取得满意效果。如慢性脊髓炎,慢性化脓性脓肿、扁桃腺炎、结核、小儿肺炎等。 2.用于慢性支气管炎:马兜铃酸具有消炎作用,慢性支气管炎患者服药后,脓痰变清,易于咳出。 3.其他应用: 配合化疗和放疗治疗肿瘤,还可治疗迁延性肝炎、肝硬化等多种疾病。

马兜铃科植物马兜铃 Aristolochia debilis Sieb.et Zucc.种子和根 大叶马兜铃 A.kaempferi Willd.种子 木通马兜铃 A.manshuriensis Kom.茎 木香马兜铃 A.moupinensis Franch.藤 朱砂莲 A.tuberose C.F.Liang et S.M.Huang。

313-67-7

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C17H11NO7