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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中药化学成分 > 正文:石杉碱甲来源/药化作用/理化性质/药物名称
    

石杉碱甲

  
化学名
5,9-Methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one,5-amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrahydro-7-methyl-,[5R-(5α,9β,11E)]-
药物名称
Huperzine A
异名(中)
福定碱,双益平
异名(英)
Fordin,Selagine
分子量
242.32
理化性质
结晶(丙醇),mp229~230℃,[α]24.5/D-150.4°(c=0.498,甲醇)。UV λmaxnm(lgε):231(4.01),313(3.89)。IR γmaxcm\-1:3480(m),3340(m),3260(m),3180(m),3010(m),2960(s),2940(s),2910(s),2890(s),2850(s),2820(s),1650(br,s),1615(s),1550(s),1455(s),1435(sh),1420(s),1405(m),1380(m),1350(m),1310(m),1305(m),1245(m),1175(m),1125(m),1100(m),1000(m),940(s),845(s),775(m),665(s)。HRMSm/z:242.1426(M)+,227.1193(M+-CH3),213.1023(M+-C2H5),199.0840(M+-C3H7),187.0845(M+-C4H7),148.0629(C8H8N2O)。CD。1HNMR。13CNMR。
构效关系
1.工艺专利:Xu Z L,et al.CN 1035503(1989,6pp) 2.工艺专利:Kozikowski A P,et al.US 4929731(1990,11pp) 3.药品专利:Snorrason E.EP 515301(1992,18pp) 4.衍生物专利:Yu C,et al.US 5177082(1993,11pp) 5.药品专利:Chen G S,et al.CN 1111987(1995,11pp) 6.衍生物专利:Zhu D Y,et al.WO 9620176(1996,37pp)
药化作用
1.为可逆的强效胆碱酯酶抑制剂。作用强于毒扁豆碱、新斯的明和Tacrine。用于重症肌无力,有效率99%。
2.临床试验表明本品有望治疗老年性记忆衰退和早老性痴呆症,持续时间长,副作用小。
毒性
临床
不良反应
成分分类
生物碱 alkaloid
用途分类
来源
石松科(Huperziaceae) 石杉 Huperzia selago(L.)Bernh. 蛇足石杉 Huperzia serrata(Thunb.)Trev.全草(收率:0.011%) 华南马尾杉 Phlegmariurus fordii(Baker)Ching
化学号
102518-79-6
参考文献
《植物活性成分辞典》
分子式
C15H18N2O
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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