| 化学名 | Dibenzo[a,c]cyclooctene-3,10-diol,5,6,7,8-tetrahydro-1,2,11,12-tetramethoxy-6,7-dimethyl-,stereoisomer
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| 药物名称 | Gomisin J
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| 异名（中) | 戈米辛 J
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| 异名（英) | Deoxyschizandrin
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| 分子量 | 388.46
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| 理化性质 | 无色针晶(乙醚-正己烷),mpl49～150℃,[α]24/D-43.9°(c=1.00,氯仿)。UV λ(EtOH)nm(1gε):214(4.70),248(4.15),276(3.53)。IR γmax(KBr)cm\-1:3545,3450(OH),1610,1583(芳香)。MS m/z:388(M+,100),332(4)。PMR。CD。
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| 构效关系 | 1.药品专利:Takido M,et al.JP 03215418(1991,9pp)
2.药品专利:Kato A,et al.JP 05301816(1993,5pp)
3.工艺专利:Suekawa M,et al.JP 0142421(1989,7pp)
4.工艺专利:Kase Y,et al.JP 61189221(1986,9pp)
5.衍生物专利:Sakata 0T,et al.JP 05301843(1993,5pp)
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| 药化作用 | 1.抑制血管收缩,增加冠脉血流量。对由钙离子或前列腺素F2α诱导的离体狗肠系膜动脉收缩有抑制作用,其IC50(μM)分别为12和17。能增加麻醉狗的冠脉血流量。 2.抗肝毒活性。在0.1mg/mL时,对于由CCl4诱导的GPT升高有抑制作用。 3.抗促癌活性。抑制小鼠由TPA诱导的皮肤肿瘤。 4.抗HIV活性。体外有显著抗HIV活性。 5.抗消化道溃疡活性。大鼠口服100mg/kg,能防止实验性应激引起的胃溃疡。 6.抑制大鼠肝脏线粒体因Fe2+/VC和ADP/NADPH引起的脂质过氧化,IC50(μM)分别为5.5和4.7。 7.心肌保护作用。本品10μM时能抑制心肌细胞钙异常产生的丙二醛的量,保护心肌细胞免受损伤。 8.对cAMP磷酸二酯酶呈抑制活性,IC50为136μM。 |
| 毒性 | |
| 临床 | |
| 不良反应 | |
| 成分分类 | 木脂素 lignan
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| 用途分类 | |
| 来源 | |
| 化学号 | 66280-25-9
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| 参考文献 | 《植物活性成分辞典》
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| 分子式 | C22H28O6
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
