| 化学名 | 5H-Benzo[g]-1,3-benzodioxolo[6,5,4-de]quinoline,6,7,7a,8-tetrahydro-9-methoxy-7-methyl-,?-
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| 药物名称 | Stephanine
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| 异名（中) | |
| 异名（英) | |
| 分子量 | 309.35
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| 理化性质 | (-)-:熔点160～161°,[α]D-94.2°(C=1,26,氯仿);甲碘化物,熔点211～215°。(±)-;针状结晶(苯),熔点131～133°;盐酸盐,针状结晶(甲醇-乙醚),熔点269～ 270°(分解);甲碘化物,熔点221～222°(分解)。UV λEtOHmax nm(logε):272(4.25),290～320(宽肩)。IR λmax cm\-1:1050及940(-O-CH2-O-),MSm/e:309(M+),308(M-1),266(M-CH2=N-CH3(43)),154.5(M++)。NMRδ:2.54(3H,>N-CH3),3.88(3H,s,OCH3),5.93和6.08(2H,O-CH2-O-)。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.对中枢神经系统的作用 左旋千金藤碱具有明显的中枢抑制作用,显著减少小鼠自发活动,对戊巴比妥钠有明显协同作用,增加小鼠对缺氧的耐受能力。左旋千金藤碱还能对抗阿朴吗啡诱发的大鼠定向行为。实验观察未见僵住症状。提示,左旋千金藤碱有多巴受体阻断作用,并且可能为其镇静作用的机制之一。 左旋千金藤碱在低浓度(16,25μM)时竞争性阻断5-羟色胺受体,使 5-羟色胺对胃底条标本的量-效曲线平行右移,其PA2值为5.8,在较高浓度时(50μM)则与左旋千金藤碱相似,表现为非竞争性拮抗作用,其PD2'值为4.2。 离体大鼠肛尾肌及输精管实验证实,千金藤碱有阻断α1受体的作用,是作用较强、选择性较高的α1受体阻断剂。 2.抗癌作用 千金藤碱对大鼠移植性瓦克癌瘤W256具有明显的抑制作用,抑制率为31.3%～64%;对小鼠S180抑制率为16%～34%。 3.其他作用 千金藤碱能抑制胃收缩和胃液分泌,对麻醉猫的降压作用胜过利血平;对豚鼠小肠有解痉作用。 |
| 毒性 | |
| 临床 | 用于白细胞减少症。1)抗癌作用.2)对中枢神经系统作用.3)抑制胃收缩,解痉作用.
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| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | 抗癌
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| 来源 | |
| 化学号 | 517-63-5
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C19H19NO3
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
