| 化学名 | Dibenzo[a,c]cyclocten-6-ol,5,6,7,8-tetrahydro-1,2,3,10,11,12-hexamethoxy-6,7-dimethyl-,stereoisomer
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| 药物名称 | Schisandrin
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| 异名（中) | 五味子醇甲
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| 异名（英) | Wuweizi alcohol A,Schizandrin
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| 分子量 | 432.5
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| 理化性质 | 结晶(乙醚-石油醚),熔点133°(118～119°),[α]28/D+78°(C=0.1,氯仿);[α]22/D+112°(C=0.13,氯仿)。UV λEtOHmax nm(logε):217(4.72),251(4.26),280(3.63)。IR λKBrmaxμ:3.00(羟基),3.50(甲氧基),6.25和6.67(芳环)。MSm/e:432(M+),330。NMR(CDCl3)δ:6.55(1H,单峰),6.49(1H,单峰),3.85(12H,单峰),3.55(6H,单峰),1.25(3H,单峰),0.82(3H,双峰,J=7),1.92(1H,单峰)。13CNMR。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.对中枢神经系统的作用 (1)中枢兴奋作用 五味子素可改善人的智力活动,提高工作效率,改进工作质量,适量时对中枢的不同部位有兴奋作用。可加强脊髓蛙的屈肌反射,使脊髓前角运动中枢兴奋,脊髓反射加强。又能兴奋大脑,使动物睡眠短暂易醒,增加大脑皮质细胞的工作能力,这并非是提高大脑皮质的调节作用所致,而是增强了大脑的兴奋和抑制过程,促使两种过程相互平衡。 (2)镇静作用 五味子素可明显延长小鼠对戊巴比妥钠或环已巴比妥钠的睡眠时间。1/50LD50 的五味子素可明显减少小鼠自主活动,还能对抗戊四氮、烟碱引起的惊厥。五味子素能抑制小鼠由电刺激或长期单居引起的激怒行为,对大鼠回避性条件反射有选择性抑制作用,大剂量使大鼠产生木僵,该木僵可被脑室注射多巴胺所对抗,说明五味子素有广泛的中枢抑制作用,并有安定药的特点。 (3)镇痛、解热作用 用醋酸扭体法证明,五味子素有镇痛作用,压尾法中五味子素可使痛阈值上升。对肠伤寒、副伤寒混合疫苗引起的小鼠发热,五味子素具有短暂的退热作用。 2.降谷丙转氨酶和保肝作用 五味子素能使四氯化碳和硫代酰胺(TAA)对小鼠、大鼠引起的高谷丙转氨酶降低,还能对肝脏毒物四氯化碳引起的微粒体脂质过氧化起到抑制作用。 3.对代谢功能的影响 五味子素能明显促进外源性葡萄糖生成肝糖元,因对去肾上腺小鼠仍有此效,故其作用不是通过影响体内垂体-肾上腺系统。 4.对胃的影响 大鼠静注五味子素可抑制胃的自发运动,并减少其紧张度,亦可对抗毛果云香碱所引起的胃蠕动亢进,口服对大鼠应激性溃疡有预防作用。本品可使大鼠胆汁分泌增加,对幽门结扎大鼠则可抑制胃液分泌,并有降低胃液总酸度的倾向。对离体回肠本品有抗乙醚胆碱、抗组胺作用。 5.体内过程 口服吸收很快,在肝内从脂溶性迅速转化为水溶性代谢物,主要经肾排泄。 |
| 毒性 | 小鼠灌胃500mg/kg死亡0/4,1 000mg/kg死亡3/4,腹腔注射500mg/kg死亡3/4,1000mg/kg死亡3/3。
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| 临床 | |
| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | 镇痛,解热,肌松,保肝,利胆,强壮
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| 来源 | 木兰科植物五味子 Schisandra chinensis Baill.种子。
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| 化学号 | |
| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C24H32O7
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
