| 化学名 | 2-Cyclohexen-1-one,3-methyl-6-(1-methylethyl)-
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| 药物名称 | Piperitone
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| 异名（中) | 辣薄荷酮、薄荷烯酮、洋薄荷酮
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| 异名（英) | 3-Carvomenthenone
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| 分子量 | 152.23
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| 理化性质 | (+):液体,薄荷气味,沸点232～235°, 116～118.5°20mm,d20/D 0.3944,[α]20/D+49.13°,n20/D,+1.4848。(-):液体,沸点109.5～110.5°/15mm,d20/4 0.9324,[α]20/D-15.9°,n20/D1.4823。几乎不溶于水,溶于乙醇和油。
(±):液体,沸点232～233°,116～118°/16mm,d20/4 0.9331,n20/D 0.9331,n20/D 1.4823。UV λEtOHmax nm(ε):235.5(1778°),321(54)。(±):IR λmax cm\-1:2940,1670,1430,1370,1320,1210,1020,910,890,790,760。MSm/e(%):152(M+,12),137(26),110(8),109(21),95(34),82(100),54(22),41(9)。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.平喘作用 胡椒酮能对抗组织胺气雾所致的豚鼠支气管痉挛。于大剂量1.2ml/kg 肌注时,可完全保护豚鼠不致发生呼吸困难和惊厥。胡椒酮气雾吸入给药,亦有解痉效果,但不能阻止惊厥的发生,仅能明显延迟惊厥发作时间。延长胡椒酮的吸入时间,不能提高解痉效果。吸入给药作用较短暂。 对于蛋清吸入所致豚鼠过敏性支气管痉挛,胡椒酮亦有显著保护作用,0.8ml/kg肌注,已可保护豚鼠不发生惊厥,但尚有部分豚鼠发生呼吸困难或轻度紫绀。当剂量加大至1.2ml/kg时,则可完全保护豚鼠不发生任何反应。 离体豚鼠肺灌流实验发现,胡椒酮混悬液对离体豚鼠支气管平滑肌有显著直接舒张作用,此作用比氨茶碱还强。胡椒酮几不溶于水,其饱和水溶液浓度较低(约为1/3000),若用其饱和水溶液2ml加入离体肺灌注液中,亦呈现显著支气管舒张作用,说明胡椒酮松弛支气管平滑肌作用较强。 离体豚鼠气管实验初步证明,胡椒酮松弛气管平滑肌作用方式和抗组织胺药及抗胆碱药有所不同,并非是通过阻断组织胺或乙酰胆碱受体,可能系直接作用于平滑肌的结果。国外文献亦认为胡椒酮是肠道平滑肌的直接松弛剂。虽有不致引起平滑肌松弛的剂量下可以减弱组织胺和乙酰胆碱收缩肠肌的作用,但不能认为它是组织胺或乙酰胆碱的特殊拮抗剂。 2.对其他平滑肌的作用 胡椒酮对离体兔肠亦有抑制作用,使肠肌自发活动消失,张力下降,亦能对抗氯化钡的兴奋作用。 3.镇咳作用 胡椒酮2.4ml/kg肌注,对电刺激豚鼠喉上神经所致咳嗽反射均有抑制作用。但胡椒酮用量较大,并且其本身有中枢抑制作用。 4.抗菌作用 胡椒酮对从老年慢性气管炎患者痰液中分离出的甲型、乙型链球菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌等18种细菌均有一定的抗菌作用。 5.对中枢的影响 胡椒酮有中枢兴奋作用,皮下注射500mg/kg,已可显著缩短环己巴比妥对小鼠的催眠时间。 |
| 毒性 | 胡椒酮小鼠灌胃LD50 为4.32mg/kg,皮下注射LD50 为1.42 (1.203～1.676)mg/kg。
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| 临床 | 用于慢性支气管炎
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| 不良反应 | 胡椒酮气雾剂无胃肠道副作用,但其局部刺激性大,吸入时易引起呛咳。
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| 成分分类 | |
| 用途分类 | 镇咳,祛痰,平喘,抗菌
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| 来源 | |
| 化学号 | 89-81-6
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C10H16O
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
