| 化学名 | 4H-1-Benzopyran-4-one,2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-(β-D-galactopyranosyloxy)-5,7-dihydroxy
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| 药物名称 | Hyperoside
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| 异名（中) | |
| 异名（英) | Hyperin
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| 分子量 | 464.37
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| 理化性质 | 浅黄色针状(乙醇);熔点227～230°(分解)(237～239°),[α]20/D-83°(C=0.2,吡啶),易溶于甲醇、乙醇、丙酮及吡啶)。UV λ CH3OHmax nm(logε):256(4.41),358(4.34),257(4.39),361(4.31)。IR λKBrmax cm\-1 :3300(OH),1660(C=O),1610、1510、1460(C6H5-)。NMR(DMSO-d6)δ:6.16(1H,d,J=2),6.36(6H,d,J=2),7.77(1H,d,J=8),7.47(1H,d,J=2),7.61(1H,d,d,J=8,2),9.04(1H,br.),9.60(1H,br.),10.75(1H,br.),12.70(1H,br.),3.50～5.31(11H)。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.镇痛作用 侧脑室给予金丝桃甙(HYP) 0.25mg/kg 即具有明显的镇痛作用。侧脑室注射Cacl2·可拮抗HYP的镇痛作用,乙二醇双(α-氨基乙基)醚四乙酸能加强HYP的镇痛作用,用原子吸收光谱法测得原细胞内Ca2+含量与HYP镇痛作用呈负相关。表明HYP可能作为Ca2+通道阻滞剂阻滞了神经细胞Ca2+的内流而发挥镇痛作用。用放射免痛法测定各脑区亮氨酸脑啡肽与HYP镇痛作用无关,有实验证实Nal不能拮抗HYP的镇痛作用,表明HYP与体内鸦片受体无关。 金丝桃甙5μg/只(20g)侧脑室注射,经小鼠甩尾试验,热板法测痛,证实其有显著的中枢镇痛作用,其作用效价强度约等于吗啡的1/20;相当于外周给药(腹腔给药)的100倍。用放射兔疫法测得各脑区亮氨酸脑啡肽与金丝桃甙镇痛作用无关,钠络酮亦未能拮抗金丝桃甙的镇痛作用,但侧脑室注射Cacl2和EgTA可分别拮抗和增强金丝桃甙的镇痛作用,并用原子吸收光谱法测得金丝桃甙产生镇痛作用时,小鼠脑内Ca2+含量显著地减少,提示其中枢镇痛作用可能与降低脑内Ca2+含量有密切关系。 另外,金丝桃甙对酒石酸锑钾引起的小白鼠扭体反应的抑制率为53.67%;对缓激肽动脉注射所致大白鼠情感反应的抑制作用(3mg/只)具有100%镇痛效果,90%动物在1～5MIN内起效并达高峰;对辐射热刺激致痛的作用,注射金丝桃甙后30min作用最明显,其痛阈提高到148%(R<0.01)。 2.解痉作用 在豚鼠、大鼠的离体回肠标本上,金丝桃甙对乙酰胆碱显示拮抗作用,这种作用随乙酰胆碱的浓度递增而递减,但基本上符合比例。体内试验显示,金丝桃甙对卵黄引起的胆囊排空有抑制作用(p<0.01),并存在剂量依赖关系,根据试验估计出ipID50=110mg/kg。小鼠胃肠推动运动,生理盐水对照组为89±9.4mg/kg,金丝桃甙组为56.6±11.6mg/kg,两者相比, P<0.01,金丝桃甙有显著的抑制作用。 3.止咳作用 对电刺激猫的喉上神经引咳实验,100mg/kg腹腔注射有止咳作用;用小鼠氨雾法,口服500mg/kg的镇咳效果不亚于口服可待因80mg/kg。腹腔注射金丝桃甙100mg/kg和可待因50mg/kg的ED50分别比对照组延长56%和78%。 4.抗炎作用 大鼠植入羊毛球后,每天20mg/kg腹腔注射7d金丝桃甙,显著抑制发炎过程。 5.其他作用 金丝桃甙对未成熟阉割大鼠腹腔注射100mg/kg,可使体重和提肛肌重量增加;对两侧肾切除的小鼠,金丝桃甙能延长其存活期。 金丝桃甙有较强的抑制醛糖还原酶的作用,可能对预防糖尿病性白内障有一定作用。 |
| 毒性 | 金丝桃甙毒性很小,小鼠口服10g/kg不引起死亡,LD50 腹腔注射为0.5g/kg。
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| 临床 | 用于口腔溃疡、复发性口疮、疱疹性口炎、粘膜血泡等口腔疾病、慢性气管炎
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| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | 镇咳,祛痰,平喘,镇痛,抗菌,抗炎,抑制醛糖还原酶
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| 来源 | |
| 化学号 | 482-36-O
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C21H20O12
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
