| 化学名 | 2(3H)-Furanone,4-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]dihydro-3-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-,(3R-trans)-
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| 药物名称 | Arctigenin
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| 异名（中) | 牛蒡酚,牛蒡子素,牛蒡子甙元,阿克替脂素
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| 异名（英) | (-)-Arctigenin
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| 分子量 | 372.42
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| 理化性质 | 无色片状结晶(乙酸乙酯),mp90～92℃;mp102℃,[α]25/D-28.7°(c=1.2,氯仿)。UV λmax(EtOH)nm(1gε):230(4.16),281(3.76)。IR γmax(CHCl3)cm\-1:3400(OH),1768(γ-内酯),1605,1520,1470。MS m/z:372,352,324,315,287,234,223,191,149。1HNMR。13HNMR。
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| 构效关系 | 1.药品专利:Takeda S,et al,JP 02142723(1990,9pp)
2.衍生物专利:Takeda S,et al.JP 0532659(1993,6pp)
3.药品专利:Oka K,et al.JP 0532580(1993,11pp)
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| 药化作用 | 1.抑制尿中总蛋白排泄。临床上治疗进行性肾炎、慢性血管性肾炎、肾病变等。 2.改善高胆固醇血症。 3.PAF拮抗剂。抑制PAF与血小板的结合,IC50为2.9μM。 4.抑制大鼠巨细胞由化合物48/80和ConA诱导的组胺释放,IC50为30μM。 5.在100μg/mL时,对组胺诱导的豚鼠气管平滑肌收缩有明显的松弛作用。 6.强力抑制超氧化物的产生,IC50为3μM。 7.抗血小板聚集活性。本品在0.5mg/mL时,对ADP诱导的血小板聚集的抑制率为34.2%。 8.抗炎作用。腹腔注射30mg/kg时,对大鼠由角叉菜胶诱导的足趾肿胀有抑制作用。 9.体外抑制人型白血病细胞株HL-60和MOLT-4的生长,IC50(ng/mL)分别为67和530。 10.抑制HIV-1的复制。可作为HIV-1整合酶抑制剂的先导化合物。 11.对5种培养的人型肿瘤细胞有抗增殖活性,其活性与顺铂、阿霉素相似。 |
| 毒性 | |
| 临床 | |
| 不良反应 | |
| 成分分类 | 木脂素 lignan
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| 用途分类 | |
| 来源 | 1.夹竹桃科(Apocynaceae)
亚洲络石 Trachelospermum asiaticum Nakai var.intermedium Nakai 叶(收率:0.0009%)
络石 Trachelospermum jasminoides (Lihdl.)Lem.茎,叶(收率0.036%)
2.菊科(Compositae)
牛蒡 Arctium lappa L.种子
星苞矢车菊 Centaurea calcitrapa L.地上部分(收率:0.012%)
地中海蓟 Cnicus benedictus L.(收率:0.0004%)
无茎蓟* Onopordon acaulon L.地上部分(收率:0.00042%)
雪兔子 Saussurea gossypiphora D.Don
3.木犀科(Oleaceae)
中连翘* Forsythia intermedia 叶,茎
金钟花 Forsythia uiridissima Lindl.果实
4.瑞香科(Thymelaeaceae)
了哥王Wikstroemia indica C.A.Mey 根皮
5.伞科(Umbelliferae)
柳叶柴胡* Bupleurum salicifolium Soll.Lowe 叶(叫率:0.00056%)
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| 化学号 | 7770-78-7
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| 参考文献 | 《植物活性成分辞典》
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| 分子式 | C21H24O6
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
