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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:依地酸钙钠功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

依地酸钙钠

  
中西药分类 西药
作用分类 解毒药物\重金属、类金属中毒解毒药
英文名 Calcium Disodium Edetate*
汉语拼音
别名 乙二胺四乙酸二钠钙,Disodium calcium ethylene diamine tetraacetate
药物组成
性状 本品为白色结晶性或颗粒性粉末,无味无臭,置空气中易潮解。易溶于水,不溶于乙醇、乙醚。
功效
主治 依地酸钙钠治疗中毒有特效。还能促排铜、镉、钴、铍、锰、镍以及镭,对钒也有促排作用,对放射性元素损伤亦有治疗作用。但对有机铅中毒无明显效果。
用途
方解
药理作用 依地酸能与金属离子相结合,而成为可溶的金属络合物。它可与很多二价、三价金属形成不易分解的金属螯合物。依地酸与各种金属形成的螯合物稳定性不同,主要取决于其稳定常数,稳定常数较高的金属离子,可以置换稳定常数较低的金属螯合物。本品与钠、钾离子的结合力最弱,与钙、镁、钡等的结合较牢固,与铅、钴、铬、镉、铜、镍等离子的结合更为有力,故依地酸钙钠中的钙离子可被铅、钴、镉等金属所代替。结合后,金属离子失去作用,逐渐由尿中排出。在铅、钴、铬等中毒时,依地酸可与体内存量多的钙形成稳定的螯合物,引起血钙降低,因而作为促排药物用依地酸二钠钙。在体内稳定常数比钙高的离子可以置换钙,形成稳定性较高的金属螯合物。
体内过程 依地酸进入体内以后,迅速与水结合,90%分布于全身细胞外液中。在血液中全部分布在血浆中,不能进入红细胞内,故只能络合细胞外液的铅,但由于浓度的梯度改变,细胞内的铅可排到细胞外液,与螯合剂结合后排出。依地酸在体内不代谢,只有0.1%氧化为二氧化碳呼出。依地酸钙钠静脉注射后,迅速由尿排出,t1/2为1小时,第1小时内排出50%,4小时内排出70%,24小时内排出95%,其排泄是通过肾小球滤过,并可由肾小管排泌,但可受酸碱代谢的影响。肌内注射后2.5小时排出50%。用药后1小时脑脊液中的浓度约为血浆浓度的1/20。口服吸收不良,约有90%均由粪便中排出,故口服给药无效。
剂型 注射剂
规格 注射剂:5ml:1g,20%溶液。
用法用量 1.成人常用量 每日1g加入5%葡萄糖注射液250-500ml,静滴4-8小时。连续用药3天,停药4天为一疗程。肌内注射,用0.5g加1%盐酸普鲁卡因注射液2ml,稀释后作深部肌内注射,每日1次,疗程参考静滴。 2.小儿常用量 每日按体重25mg/kg,静脉用药方法参考成人。 3.铅移动试验 成人每次1g加入5%葡萄糖注射液500ml,4小时静滴完毕。自用药开始起留24小时尿。24小时尿铅排泄量超过2.42μmol(0.5mg),认为体内有过量铅负荷。 依地酸钙钠对铅中毒性脑病疗效不高,有报告与二巯基丙醇合用可提高疗效,但需同时采取对铅中毒脑病的对症治疗。
不良反应 依地酸钙钠不良反应少,部分病人可有短暂的头晕、恶心、关节酸、乏力等反应。剂量过大,速度过快,可以引起肾脏损害,使近曲小管发生严重水肿性退行性变,最主要的毒性作用是肾小管坏死,尿中出现蛋白、红白细胞、管型,也可出现肾功能衰竭,及时停药可以恢复。造成肾损害的原因,可能是由于大量金属络合物于短时间内经过肾脏上皮细胞,其中一部分离解,释出高浓度的金属离子,影响细胞酶活性所致;但某些不离解的金属络合物本身对于酶的活性也有影响。注射过高浓度的溶液,可引起栓塞性静脉炎。目前采用每日1g剂量,溶液浓度不应超过0.5%,用5%葡萄糖或生理盐水稀释后静脉滴注,或0.5g肌注,每日两次,均可避免上述不良反应。长时间大剂量用药可以发生过络合综合征,尿中钙、排出较多,铁、锰排出量也增加,血浆中微量金属有轻度变化,患者一般仅有疲乏、无力的感觉。此外,偶见组胺样反应,在注射4-8小时后出现发冷、发热、恶心、呕吐头痛,肌肉痛等症状。
注意事项 避免剂量过大,速度过快用药,每日剂量不得超过3g,速度不得超过每分钟15mg,以免引起肾脏毒性反应。注射浓度不应超过0.5%,以免发生栓塞性静脉炎。同时应避免长时间用药。
贮藏 遮光,密闭保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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