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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:单硝酸异山梨酯功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

单硝酸异山梨酯

医药数据库中心 药学论坛 单硝酸异山梨酯
  
中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗心绞痛
英文名 Isosorbide Mononitrate
汉语拼音
别名 5-单硝酸异山梨酯、异乐定
药物组成
性状 白色或类白色粉末,无臭。在丙酮中易溶,在氯仿或乙醇中溶解,在水中略溶。熔点52-53℃。
功效
主治 心绞痛的预防和治疗。慢性心力衰竭
用途
方解
药理作用 单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的主要代谢产物,其代谢物中5-单酸异山梨酯的药理活性大大强于2-单硝酸异山梨酯。 本品的主要药理作用为松弛血管平滑肌,引起周围动脉和静脉扩张,尤其后者。结果降低前、后负荷。其作用机制同硝酸甘油
体内过程 15-单硝酸异山梨酯口服吸收完全。生物利用度达100%。不再经肝脏降解,因而产生高而稳定的血药浓度,不存在任何具生物活性的代谢物。口服后达峰浓度时间为30-60分钟,食物不影响其吸收。表观分布容积约0.6L/kg,血浆蛋白结合率<5%。半衰期5小时。清除率在健康人及肝、肾功能不全患者、心力衰竭患者或老年人均相近。给予剂量的93%在48小时内由尿排出。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:20mg。胶囊剂:20mg,缓释片剂:60mg。缓释胶囊剂:40mg,50mg。
用法用量 20mg每日2次,最好首次剂量上午七点给予,预防交感神经波动;第2次下午2点给予,可预防耐受性发生。口服胶囊一次10-20mg,一日3次,口服缓释片,每日清晨服1片(60mg)或遵医嘱。但整片眼前保持片的完整,用半杯水吞服,不可以咀嚼或碾碎服用。
不良反应 头痛为最常见的不良反应,自小剂量5mg始,逐渐增量,有助减少反应程度。偶见口干、恶心、面部潮红、头晕、低血压、皮肤过敏等。
注意事项 下列情况应避免使用ISDN:伴低充盈压的急性心肌梗死,急性循环衰竭或血压过低。妊娠期慎用。由于起效较慢,不宜用于心绞痛急性发作。本品可使血压下降,可能影响患者开车或开动机器的反应性,应注意。
贮藏 贮藏温度应低于30℃(阴凉处)。
备注
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