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天麻

  
别名 赤箭、离母、鬼督邮、神草、独摇芝、赤箭脂、定风草、合离草、独摇、自动草、水洋芋
汉语拼音 tian ma
英文名 Tall Gastrodia Tuber, Tuber of Tall Gastrodia
药材基原 为兰科植物天麻的块茎。
动植物形态 天麻,多年生寄生草本,高60-100cm,全株不含叶绿素。块茎肥厚,肉质,长圆形,长约10cm,直径3-4.5cm,有不甚明显的环节。茎圆柱形,黄赤色。叶呈鳞片状,膜质,长1-2cm,具细脉,下部短鞘状抱茎。总状花序顶生,长10-30cm,花黄赤色;花梗短,长2-3mm;苞片膜质,狭披针形或线状长椭圆形,长约1cm;花被管歪壶状,口部斜形,基部下侧稍膨大,先端5裂,裂片小,三角形;唇瓣高于花被管的2/3,具3裂片,中央裂片较大,其基部在花管内呈短柄状;合蕊柱长5-6mm,先端具2个小的附属物;子房倒卵形,子房柄扭转。蒴果长圆形至长圆状倒卵形,长约15mm,具短梗。种子多而细小,呈粉末状,花期6-7月。果期7-8月。
资源分布 分布于吉林、辽宁、河北、陕西、甘肃、安徽、河南、湖北、四川、贵州、云南、西藏等地。
生态环境 生于海拔1200-1800m的林下阴湿、腐殖质较厚的地方。
药用植物栽培 生物学特性 喜凉爽、湿润环境,怕冻、怕旱、怕高温,并怕积水。天麻无根,无绿色叶片,上种子到种子的2年整个生活周期中,除有性期约70d在地表外,常年以块茎潜居于土中。营养方式特殊,专从侵入体内的蜜密环菌菌丝取得营养,生长发育。宜选腐殖质丰富、疏松肥沃、土壤pH5.5-6.0,排水良好的砂质壤土栽培。
栽培技术 以无性繁殖和有性繁殖交替进行。首先要培养好蜜环菌菌材或菌床。一般阔叶树都可用来作培养蜜环菌的材料,但以槲、栎、板栗、栓皮栎等树种最好。天麻用块茎进行繁殖,主要用无明显顶芽、个体较小的白麻和米麻作种麻,11月至翌年3月为栽种适期,但以11月冬种为好。采用菌材伴栽法或菌床栽培法。可选用室内培育、室外培育、防空洞培育。有性繁殖:天麻种子极小,由胚及种皮组成,无胚乳及其他营养贮备,发芽非常困难。种子萌发阶段必须与紫萁小菇一类共生萌发菌建立共生营养关系,种子才能萌发。可采用树叶菌床法或伴菌播种法播种。
田间管理 主要是防旱、防涝和防冻。
病虫害防治 块茎腐烂是由多种原因引起的,要严格选择排水良好的砂壤土栽培;培养菌枝、菌种时,菌种一定要纯;加大接菌量,抑制杂菌生长。
采收和储藏 宜在休眠期进行。冬栽的第2年冬季或第3年春季采挖;春栽的当年冬季或第2年春季采挖,收获时先取菌材,后取天麻、箭麻作药,白麻和米麻作种。收获后要及时加工,趁鲜先除去泥砂,按大小分级,水煮,150g以上的大天麻,煮10-15min,100-150g者煮7-10min,100g以下者煮5-8min,等外的煮5min,以能透心为度,煮好后放入熏房,用硫黄熏20-30min,后用文火烘烤,炕上温度开始以50-60℃为宜,至7-8成干时,取出用手压扁,继续上炕,此时温度应在70℃左右,待天麻全干后,立即出炕。
药用部位
生药材鉴定 性状鉴定 块茎呈长椭圆形,扁缩而稍弯曲,长5-12cm,宽2-6cm,厚0.5-3cm。表面黄白色或淡黄色,微透明,有纵皱及沟纹,并具由点状斑痕组成的环纹。顶端有红棕色芽苞(冬麻,俗称鹦哥嘴),或残留茎基或茎痕(春麻);底部有圆脐形疤痕。质坚硬,不易折断,断面平坦,角质样,米白色或淡棕色,有光泽,内心有裂隙。气特异,味甘,微辛。
以质地坚实、沉重,有鹦哥嘴,断面明亮,无空心者(冬麻)为佳。
显微鉴定 块茎横切面:最外面或可见浅棕色残留表皮组织。皮层细胞切向处长,靠外侧的1至数列细胞壁稍增厚,可见孔。维管束散列,外韧型或周韧型,导管多角形,直径8-30μm,2至数个成群。薄壁细胞含有多数糖类团块状物,有的几乎充满胞腔,遇碘液显暗棕色。有的薄壁细胞含草酸钙针晶束,针晶长至90μm。
品质标志 《中华人民共和国药典》1995年版规定,本品按干燥品计,天麻素不得少于0.10%。
中药化学成分 天麻中含量较高的主要成分是天麻甙(gastrodin),也称天麻素,其化学组成为对-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖甙(p-hydroxymethylphenyl-β-D-glucopyranoside);另含天麻醚甙(gastrodioside),其化学组成为双-(4-羟苄基)-醚-单-β-D-吡喃葡萄糖甙[bis-(4-hydroxybenzyl)ether-mono-β-D-glucoyranoside]。又含对-羟基苯甲基醇(p-hydroxybenzyl alcohol),对羟基苯甲基醛(p-hydroxybenzaldehyde),4-羟苄基甲醚(4-hydroxybenzyl methylether),4-(4'-羟苄氧基)苄基甲醚[4-(4'-hydroxybenzyloxy)-benzyl methyl ether],双(4-羟苄基)醚[bis(4-hydroxybenzyl)ether],三[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)苄基]枸橼酸酯{tris-[4-(β-D-glucopyranosyloxy)benzyl]citrate,parishin}。又含香草醇(vanillyl alcohol),枸橼酸(citric acid),枸橼酸甲酯(methyl citrate),琥珀酸(succinic acid),棕榈酸(palmitic acid),β-谷甾醇(β-sitosterol),萝卜甙(daucosterol),蔗糖(sucrose)。初生球茎含有一种抗真菌蛋白以及几丁质酶(chitnase),β-1,3-葡聚糖酶(β-1,3-glucanase)。还含有具增强免疫作用的天麻多糖以及多种微量元素,其中以铁的含量最高,氟、锰、、锶、碘、铜次之。
从新鲜天麻中分离得到酚性成分:天麻甙,对-羟基苯甲醇,对-羟基苯甲醛,3,4-二羟基苯甲醛(3,4-dihydroyxbenzaldehyde),4,4'-二羟基二苯甲烷(4,4'-dihydroxydiphenyl methane),对-羟苄基乙醚(p-hydroxybenzyl ethyl ether),4,4'-二羟基二苄醚(4,4'-dihydroxydibenzyl ether),4-乙氧基甲苯基-4'-羟基苄醚(4-etho-xymethylphenyl-4'-hydroxylbenzyl ether),三[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)苄基]柠檬酸酯,对-乙氧甲基苯酚(4-ethoxymethylphenol)。
理化性质
中药化学鉴定 1.取本品粉末1g,加水10ml,浸泡1h,随时振摇,滤过。滤液加碘试液2滴,显紫红色或酒红色。(与淀粉区别) 2.取本品粉末1g,加45%乙醇10ml,浸泡4h,随时振摇,滤过。滤液加硝酸汞溶液(取汞1份,加发烟硝酸1份溶解后,加水2份稀释制成)0.5ml,加热,溶液显玫瑰色,并发生黄色沉淀。 3.取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加热回流1h,滤过。取滤液1ml,置10ml量瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀,在270nm±1nm处有最大吸收或出现一肩峰;另取滤液1ml,置25ml量瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀,在219-224nm波长范围内有最大吸收。 4.薄层色谱 本品70%乙醇提取液作供试品溶液,以天麻甙对照品制成对照品溶液。分别吸取二溶液点样于同一硅胶G薄层板上,用氯仿-甲醇(9:1)展开,10%磷钼酸乙醇喷雾,110℃烘干,样品液色谱中在与对照品色谱的相应位置处,在相同的蓝色斑点。
中药有效成分结构式的测定
炮制方法 天麻:拣去杂质,大小分档,用水浸泡至七成透,捞出,稍晾,再润至内外湿度均匀,切片,晒干。炒天麻:先用文火将锅烧热,随即将片倒入,炒至微黄色为度。煨天麻:将天麻片平铺于喷过水的表芯纸上,置锅内,用文火烧至纸色焦黄,不断将药片翻动至两面老黄色为度。 1.《雷公炮炙论》:修事天麻十两,用蒺子一镒,缓火熬焦熟后,便先安置天麻十两于瓶中,上用火熬过蒺藜子盖内,外便用三重纸盖并系。从已至未时,又出蒺藜子,再入熬炒,准前安天麻瓶内,用炒了蒺藜子于中,依前盖,又隔一伏时后出。如此七遍,瓶盛出后,用布拭上气汗,用刀劈,焙之,细锉,单捣。 2.《纲目》:若治肝经风虚,惟洗净,以湿纸包,于糠火中煨熟,取出切片,酒浸一宿,焙干用。
剂型
中药制药工艺 [商品规格]商品中分春天麻和冬天麻。二者按个头大小及肥瘦又分四等。一等:长椭圆形,去净粗栓皮,一端有残留茎基或顶芽,另端有圆盘状的凹脐形疤痕。质坚实,半透明。每kg26支以内,无空心。二等:每kg46支以内,余同一等,三等:每kg90支以内,稍有空心,余同一等。四等:每kg90支以外,凡不合一、二、三等的碎块,空心及未去皮者均属此等。出口商品只分一、二、三等。
药理作用 1.镇静作用:
1.1.香荚兰醇对小鼠自主活动的影响:
取小鼠150只,分为50组,每组3只,对照18组,腹腔注射生理盐水0.2ml/只,给药32组,分别腹腔注射香荚兰醇(合成品)200mg/kg及对照药物香荚兰素200mg/kg,于给药后分别于15、30、60、90分钟按设计的踏板式小鼠活动记录仪记录每组小鼠15分钟的活动数,各给药组及对照组在不同时间内活动数的均值及抑制百分率和显著性测验结果。表明香荚兰醇及对照药物香荚兰素在15-30分钟左右,自发活动减少最为明显,呈现镇静峰值。
1.2.天麻水剂和蜜环菌发酵液对小鼠自主活动的影响:
将小鼠分为10组,每组5只,放入光电记录小鼠活动箱内,观察10分钟内小鼠活动数,给药组腹腔注射天麻水剂和10g/kg(天麻水剂每1ml相当生药1g,下同)。发酵液组腹腔注射不同剂量的发酵液(蜜环菌发酵液分别由葡萄糖、果糖和用蔗糖生产右旋醣酐的副产物3种培养基发酵而得,分别以发酵液Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ表示。实验时将发酵液浓缩10倍,给药,pH=5-6,下同。30分钟后观察小鼠活动数,并与对照比较,结果天麻水剂和发酵液对小鼠自主活动均有明显抑制作用。
1.3.天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙对小鼠自主活动的影响:
实验用每组8只小鼠,分4次记录,给生理盐水或药物30分钟后,记录10分钟内2只小鼠活动数总和,剂量为天麻注射液(天麻原料经水提酵沉后,上清液浓缩至2.5g/ml,下同)10g/kg,去天麻甙部分(天麻注射液经葡聚糖凝胶方法制备而得,下同)20g(相当生药)/kg,天麻甙25,50,100mg/kg,结果天麻注射液10g/kg和去天麻甙部分20g/kg可减少小鼠的自主活动。天麻甙3种剂量均无作用。
2.对阈下剂量戊巴比妥钠作用的影响:
2.1.天麻水剂和蜜环菌发酵液对戊巴比妥钠作用的影响:
给小鼠腹腔注射戊巴比妥钠30mg/kg,以小鼠翻正反射消失l分钟以上为标准,观察10只动物中入睡动物数,给药组先腹腔注射不同剂量天麻水剂和蜜环菌发酵液。结果给药组与对照组比较均有非常显著差别。
2.2.天麻注射液、上天麻甙部分和天麻甙对戊巴比妥钠作用的影响:
鼠皮下注射天麻注射液或去天麻甙部分30分钟后,腹腔注射26-30mg/kg戊巴比妥钠,以翻正反射消失l分钟以上为入睡指标,观察各组翻正反射消失动物数,用X法测定给药组与对照组之间差异的显著性。天麻注射液2g/kg,去天麻甙部分5g/kg均可明显地使小鼠的翻正反射消失,天麻甙则无此作用。
3.对戊巴比妥钠类药物睡眠时间的影响:
3.1.香荚兰醇对环己烯巴比妥钠睡眠时间的影响:小白鼠80只,分成3组,对照组40只,腹腔注射生理盐水0.2ml/只,香荚兰醇组20只,腹腔注射200mg/kg香荚兰素组20只,腹腔注射200mg/kg。均于给药后30分钟静脉注射环己烯巴比妥钠50mg/kg,香荚兰醇延长睡眠时间约为对照组的4倍,香荚兰素延长睡眠时间约为2倍。
3.2.天麻水剂和蜜环菌发酵液对戊巴比妥钠睡眠时间的影响:
每组10只小鼠共15组,由一侧腹腔注射天麻水剂10和20g/kg或蜜环菌发酵液,30分钟后由另一侧腹腔注射戊巴比妥钠50mg/kg。对照组只给戊巴比妥钠,按翻正反射消失作为睡眠的指标。结果给药组与对照组有显著差别。
3.3.天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙对戊巴比妥钠睡眠时间的影响:
皮下注射生理盐水或药物30分钟后,腹腔注射45-50mg/kg戊巴比妥钠,进行t检验。对照组的睡眠时间为66.6±13.7分钟,天麻注射液与去天麻甙部分20g/kg组睡眠时间分别比对照组延长73%和27%,有显著差异,P<0.05,而天麻甙组则无影响。
4.抗惊厥作用:
4.1.香荚兰醇和香荚兰素各300mg/kg腹腔注射两组小鼠(每组40只),对照组腹腔注射生理盐水0.2ml/只,30分钟后每组腹腔注射不同剂量戊四氮(55.4-93.8mg/kg),观察惊厥现象,测得香荚兰醇组和香荚兰素组的CD50分别为84.37±8.55mg/kg和90.42±8.55mg/kg,提高CD50百分率分别为35.5%和45.2%。天麻水剂与蜜环菌发酵液采用与上述类似方法,观察对抗戊四氮惊厥,亦有相似结果。
4.2.香荚兰醇和香荚兰素对抗士的宁惊厥作用不显著。蜜环菌发酵液对烟碱引起的惊厥亦有对抗作用。耳静脉注射天麻注射液1g/kg或香荚兰醛40mg/kg,均能提高电击痉挛的阈值,抑制脑部癫痫样放电的发展,有效地制止癫痫样发作。香家兰醛的作用比天麻注射液显著。实验性癫痫豚鼠每日皮下注射天麻50%乙醇浸出物0.2-1g/kg,3-6日,即可制止癫痫发作。每日注射香荚兰醛0.1-0.2g/kg,5-6日,亦有效果。
5.对小鼠抗缺氧能力影响:
小鼠给生理盐水或天麻制剂15-30分钟后放入密封瓶内。结果表明,天麻注射液,去天麻甙部分2g/kg均有抗缺氧作用,天麻甙25-200mg/kg未显示有抗缺氧作用。
6.对心肌摄取86Rb的影响:
小鼠给以生理盐水或药物30分钟后,静脉注射适当浓度86Rb0.1ml/g,静脉注射速度5秒。30秒后处死小鼠,取出心脏,剪开,将血冲洗干净,比较给药组与对照组10mg心肌的计数值。天麻注射液和去天麻甙部分10g/kg能明显增加心肌对86Rb的摄取,20g/kg作用更强,有明显的量效关系。天麻甙50-200mg/kg无作用。
7.抗巴豆油鼠耳炎症的作用:
小鼠给药30分钟后,一侧鼠耳涂2%巴豆油0.05ml,5小时后涂巴豆油的耳朵红肿达高峰。以涂巴豆油的红肿耳朵与未涂巴豆油耳朵的重要差表示炎症的程度,实验表明天麻注射液和去天麻甙部分有一定的抗炎作用。
8.对免疫功能的影响:
8.1.朱荃报道,天麻多糖具有增强机体非特异性免疫和细胞免疫的作用。参照金筠芳等甘蔗多糖免疫活性测定方法,取C57BL小鼠,雌雄兼用,每批同一性别,14-20g,每日腹腔注射天麻多糖125mg/kg,共7日,对照用生理盐水,第7日给药后24小时,处死,称取脾脏与胸腺。结果胸腺明显增重,具有统计学意义。
按张蕴穷等报道的方法,取雄性C57BL和雌性ICRF小鼠,雌雄兼用,每批同一性别,每日皮下注射l25mg/kg天麻多糖。对照用生理盐水,共给药7日,末次给药后24小时,将5%鸡红血球悬液0.5ml分别注入两组小鼠的腹腔,按常规方法处理并观察巨噬细胞的吞噬百分率。
参照中医研究中药研究所微生物室免疫组报道的研究猪苓提取物对小鼠免疫功能影响的方法,用雄性C57BL小鼠作为供体鼠(18-22g)。每日腹腔注射天麻多糖12.5mg/kg,对照用生理盐水,连续9日.第9日后,取天麻多糖组与对照组小鼠脾脏,以无菌生理盐水制成细胞悬液为供体。另以出生9日的雄性C57BL和雌性ICRF乳鼠为受体鼠,同窝配对。分成3组,第一组不注射脾细胞的无移植组。第二组腹腔注射天麻多糖组,小鼠脾细胞悬液1×10个亲代脾细胞。第三组腹腔注射生理盐水组,小鼠脾细胞悬液1×10个亲代脾细胞。3组受体鼠均在接受供体脾细胞悬液注射后第7日处死。称取脾重,计算脾系数(100×脾重/体重)。按公式计算两组的刺激指数(SI)。实验表明天麻多糖具有增加小鼠胸腺重量、提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能,增强小鼠移植物抗宿主反应的作用。
8.2.朱丽玲等报道,天麻多糖在组织培养上对水泡性口炎病毒(VSV)有直接抑制作用。又取20-22gC3H/Je纯种小鼠,实验组以天麻多糖悬液12.5mg/只灌胃,每日1次,每次0.4ml/只。对照用蒸馏水,连续7日,然后每只腹腔注射l280Hau/ml新城鸡瘟病毒(NDV)0.5ml,6小时后取血,分离血清,用CPE法测定干扰素效价,并以标准干扰素校正。结果实验组有非常显著作用(见表23)。用同一品种小鼠,腹腔注射12.5mg/ml浓度的天麻多糖液0.2ml/只,对照用生理盐水,然后分别于6、12、18、24小时取血,分离血清,与正常血清对照,结果以18小时和24小时产生干扰素的滴变最高(P<0.01)。乙酰天麻素(AG)为天麻素衍生物,在离体中基底动脉条试验中AG可拮抗5HT和K+(40mmol/L)引起的收缩,陈植和等进一步观察了AG可拮抗5-HT和K+(40mmol/L)引起的收缩。陈植和等进一步观察了AG对麻醉犬和兔血液动力学参数的影响。麻醉犬血液动力学实验:取杂种犬16只,雌雄兼用,体重11.9±SD1.9kg,随机等分两组,戊巴比妥钠30mg/kg,静脉注射麻醉,用MPU-0.5A压力换能器测取平均动脉血压(mAP),用RM-6000型多导生理仪记录。十二指肠给药,实验用20%AG混悬液,对照用生理盐水。给予AG后的10-60分钟椎动脉流量增加15-30%(P<0.05,0.01),其作用峰时在30-40分钟。其它各项动力学参数均无明显改变。表现为AG选择性增加椎动脉流量的同时未见任何其它心血管效应。麻醉兔颈内动脉流量和心输出量实验:日本种大耳兔24只,雌雄兼用,体重2.2±0.4kg,随机分为三组,十二指肠给药,实验用20%AG混悬液,阳性对照用尼卡的平(250ug/ml),对照用生理盐水。给予AG后10-60分钟颈内动脉流量增加24-111%,其作用峰时在40-60分钟,心输出量并无明显改变。生理盐水组的上述两项指标均无明显变化。尼卡的平组在用药后20-60分钟,颈内动脉流量增加41-88%,其作用峰时在30-50分钟,心输出量在10-40分钟有轻度增加。从上述实验提示由于AG脂溶性高,吸收迅速,显效快,虽对脑血管作用活性不高,但口服几无毒性,故对脑血管疾病仍有开发价值。
9.含锌量不同的栽培天麻对大鼠血流动力学的影响:
人工栽培天麻的药理作用与野生天麻相似。南京中医学院在栽培天麻时旋以微量元素锌,并根据天麻含锌量的多少,分别制成天麻A、B、C三种注射液。样品经水提醇沉,浓缩成含20%天麻生药注射液。A为一般天麻制剂,含锌量30ppm。B为增锌天麻,含锌100ppm。C为高锌天麻,含锌0ppm。D为天麻A加上适量硫酸锌,使其含锌总量相当300ppm。实验用SD大鼠25只,体重214.8±32.3g,雌雄兼用。腹腔注射乌拉坦麻醉,分离两侧颈总动脉,左侧插入测血压管,右侧插入心室内压插管,并分别连接传感器,将信号输入动物心功能检测仪,并与微机相连,待稳定后,进行实时记录:心率(HR)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)、左室收缩压(LVSP)、左室舒张压(LVDP)、左室舒张末期压(LVEDP)、左室压最大变化速率(±dp/dtmax)、等容收缩期左室内压上l的时间常数(T)及HR×MAP×LVET等。大鼠随机分成两组,一组按拉丁方设计,分别恒速静脉注射天麻A、B、C各0.4/100g或硫酸锌(相当C的含量)。另一组恒速静脉注射天麻C或D各0.4/100g。给药后记录0、0.5、1、1.5、2、3、5、10、15和20分钟各次数值。结果天麻A与D两组比较,各指标值无明显差异(P>0.05);天麻C与D比较,差异非常显著(<0.01);天麻C与A比较,SBP、DBP、LVSP、+dp/dtmax、-dp/dtmax、MAP×HR×LVET等指标的降低幅度,天麻C均较A大(P<0.01)。延长t-dp/dtmax和T值,C的效应较A强(P<0.01)。维持时间天麻C2分钟左右,较A(0.5分钟左右)略长。结果表明,对大鼠血液动力学各参数的作用,天麻C比A强,而D与A之间无明显差异。天麻A与B比较,B各指标参数介于A和C之间,但经统计学处理,仅DBP、LVSP和MAP×HR×LVET三项参数有明显差异。天麻C与B各参数的差异非常显著。表明三种制剂中C的效应最强,B次之,A较弱。含锌量与效应呈相关性(r=0.9940,P<0.01),提示天麻栽培中结合锌后,使作用增强,但外加等量锌并不能增强其作用。
药理学 小鼠腹腔注射天麻浸膏,半数致死量为51.4-61.4g/kg,家兔每天注射天麻稀醇浸剂0.25-lg/kg,可见软弱少动,食欲大减,体重下降,甚至死亡。如腹腔注射煎剂12g/kg,则有疲困、反应迟钝、共济失调、拒食、心跳加快。脑电波出现每秒1-2次的慢波,1例心电图有T波倒置。12只兔多数在用药后48小时内死亡。香荚兰醛副作用较小,静脉注射40mg/kg或口服1g/kg,动物的一般状态和心电图、脑电图都没有特殊变化。小鼠腹腔注射,1次给药香荚兰醇的半数致死量为891.3±31.7mg/kg。天麻浸膏(每支相当生药7.14g)雄性小鼠×次腹腔注射的半数致死量为0.43ml/10g,雌鼠半数致死量为0.36ml/10g,相当生药0.514g/10g。天麻素毒性很小,用dd系雄性小鼠静脉注射的半数致死量为337mg/kg,灌胃为半数致死量>1000mg/kg,亦有测得灌胃半数致死量>5000mg/kg。动物的亚急性毒性实验表明,天麻素及甙元对血液红细胞及血小板、转氨酶、非蛋白氮、胆固醇等均无影响,心、肝、脾、肺、肾、胃及肠切片未见细胞变性。天麻素及甙元不影响家兔清醒时心律,但心率略减慢。兔腹腔注射天麻水剂12g/kg30分钟后动物反应迟钝,继则出现共济失调和拒食。5小时后心率增至300次以上,多在48小时内死亡。天麻注射液1g/kg静脉注射,产生显著的镇静作用,匍伏不动并拒食,但心电和脑电图均无变化。香荚兰醛40mg/kg静脉注射或1g/kg灌胃,动物一般状态良好,心、脑电图无改变。小鼠腹腔注射半数致死量946mg/kg,大鼠灌胃半数致死量3000mg/kg。天麻素或对羟基苯甲醛给大及小鼠灌胃14-60日,对血象均无影响,心、肝、肾等重要器官病理学检查,未见异常改变。 天麻的衍生物乙酰天麻素对小鼠和大鼠胎仔影响的实验表明,在小鼠和大鼠受胎后第6-15日,灌胃373mg/(kg·日)乙酰天麻素,对胎盘、胎仔鼠体重、性别、外观、内脏及骨骼发育无明显影响。小鼠373-149mg/(kg·日),大鼠32.3-64.5mg/(kg·日)分别于受孕后第6-15日灌胃,与对照组比较胎仔未见受到明显影响和畸形。
药代动力学 1. 3H-天麻素在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄:
合成天麻素由昆明制药厂提供,天麻甙元(对羟基苯甲醇)按文献方法合成。3H-天麻素标记位置在甙元的苄基上,比放射性为4.57ci/mM,放化纯度>95%。实验按1mci/kg给药,并加以未标记的天麻素,剂量为50mg/kg。大白鼠选用Sprague-Dawley系,体重152±12g。胆汁排泄实验用216±11g。整体动物放射自显影用20±1g小鼠,口服给药前,禁食12小时。自由饮水。大鼠21只,分7组,灌胃后于0、10、30分钟和1、2、4、8小时分别处死,在给药后1小时内,放射性自胃肠道消失速率常数为3.25小时-1,l小时胃肠道残存放射性仅4%。1小时后消失速率常数为0.17h-1。大鼠静脉注射后血中放射性上l快,5分钟时血中放射性为92.32X105dpm/ml,2小时仅为11.23X10(5)dpm/ml.灌胃给药后血中放射性下降很快,5分钟时血中放射性为1.293X10(5)dpm/ml,1小时已达5.370X10(5)dpm/ml。组织分布:大鼠尾静脉注射后15分钟与2小时分别测定,肾中放射性远高于其它脏器。其次是肺、子宫、肝和血。脑中放射性较低,但变化与其它脏器不同,2小时放射性比15分钟时高。灌胃放射性分布与静脉注射相似。心脾放射性在4小时内变化不大;肝、肺、子宫的放射性变化与全血一致。脑中放射性在2小时最高。脂肪中放射性很低。小鼠静脉注射3H-天麻素后的整体自显影在体内分布与大鼠相似。静脉注射15分钟时,肾和膀胱放射性最强,胃肠较弱。排泄:放射性主要从尿排出,且大部分在前2小时排泄。粪排泄很少,24小时仅排出剂量的0·63%。大鼠胆汁中排出的放射性亦很少,给药后24小时仅排出剂量的3.06%。血浆蛋白结合率:用平衡透折法测定天麻素及甙元的血浆蛋白结合率。平衡时间55-60小时,温度为4℃。天麻素波度为0.01%。测得血浆蛋白结合率为4.3±0.36%(n=3)。取平衡后透折液1ml用乙醚5ml提取,测定放射性。提取率仅0.3%。本法证明在此实验条件下,无甙元生成。天麻素溶液(含3H-天麻素)在酸性条件下置95℃水浴回流6小时。冷却后用乙醚提取。回收溶剂后配成甙元水溶液。甙元的血浆蛋白结合率为69.3±5.2%(n=4)。可见天麻在血中主要是游离态的,而甙元大多以结合形式存在。甙元的消除可能是体内总放射性消除速度的决定因素。3H-天麻素在大鼠体内具有吸收快、分布广、代谢旺盛和消除较快等特点。天麻素的中枢抑制作用可能通过其水解为甙元后进入脑组织所致。
2.不同时间给药3H-天麻素在大鼠体内的动力学过程:
实验采用Wistar系雄性大鼠,体重145±SD24g,3H-天麻素比放射性169GBq/mmol,放化纯度>95%,实验用放射性剂量为1.85MBg/kg,并加入合成天麻素至100mg/kg。大鼠29只分4组,分别在08:00,14:00,20:00,02:00,灌胃'3H-天麻素5,10,30分钟及1,1.5,2,3,4,8,12,24小时分别由尾端取血,测定放射性。结果各组吸收速度常数Ka,达峰时间Tp、血放射性一时间曲线下面积AUC间有显著差异。其中20:00与08:00给药的Ka,08:00与14:00,20:00,02:00给药的Tp及02:00与08:00,14:00给药的AUC之间有显著差异。大鼠于不同时间给药后,体内过程呈现昼夜变化,晚上给药吸收快,作用明显,上午效果较差,但大鼠一般晚上较活跃,是否有助于药物吸收。AUC反映药物的利用度,肝药酶的代谢作用与昼夜节律有关,大鼠肝药酶在02:00活性最强,3H天麻素在02:00给药后AUC显著低于08:00及14:00两组,峰浓度也较小,可能与肝药酶的代谢活性有关。
3.剂量对3H-天麻素体内过程的影响:
采用18-22g雌性小鼠,3H-天麻素比放射性4.57ci/mM,放化纯度>95%,实验剂量为50mg/kg(750uci/kg)、100mg/kg(1500uci/kg和200mg/kg(3000uci/kg)).小鼠12只,分3组,按上述剂量由尾静脉注射给药。给药后立即取血。结果,小鼠静脉注射3H-天麻素后,血中放射性变化符合二室开放模型。放射性在体内分布(a相)很快,但剂量与a值变化不一致。放射性消除(B相)随剂量增大而加快。剂量从50mg/kg增至200mg/kg时,消除半衰期t1/2B从5.7小时降至3.3小时,消除速度降低了42%,中室消除速度常数K10变化与B相同。表明剂量大时,排泄加快,天麻素在体内不易积蓄,在实验剂量范围内,3H-天麻素的药物动力学行为呈非线性关系。
4.天麻素在生物样品中的药代动力学:
天麻素(Gas)及其甙元(HBA)由昆明制药厂等提供,mP分别为154-6℃和112-5℃,Gas纯度为98.66%。动物采用雄性大鼠,体重177±SD9g;兔,雌雄兼用,体重2.63±0.28kg;大(雄性),体重17.7±2.4kg。用HPI(方法分离及测定生物样品中Gas及其代谢产物HBA。大鼠57只分2组,分别尾静脉注射Gasl00及200mg/kg,不同时间断头取血。兔10只分2组,分别于耳缘静脉注射Gasl00和200mg/kg,不同时间后由股动脉取血。犬3只,下肢静脉注射Gas50mg/kg后不同时间由对侧静脉取血。实验表明,3种动物静脉注射Gas后的药一时曲线均属二室开放模型,t1/2a和t1/2B分别小于或等于5和77分钟,说明药物自中央室向周边室的分布相当迅速,消除也颇快,在组织中分布不广,提示临床用药时应反复给药,并适当缩短给药间隔。兔十二指肠给药和大鼠灌胃Gas的生物利用度分别为2.9%和79.4%。Gas在兔体内可少量转化为HBA。Gas在这3种动物体内的药物动力学存在着明显的种属特异性。
毒理学
药物配伍
药性 甘;辛;平;无毒
归经 肝;脾;肾;胆;心;膀胱经
功效 息风止痉;平肝阳;祛风通络
功效分类 安神药
主治 慢惊风抽搐拘挛;眩晕头痛;半身不遂;肢麻;风湿痹痛
用法用量 内服:煎汤,3-10g;或入丸、散、研末吞服,每次1-1.5g。
用药禁忌 气血虚甚者慎服。
不良反应及治疗 虽然天麻毒性很低,但在临床使用中偶见副作用或较严重的反应。如1例服天麻(80g)与老母鸡炖汤,发生休克,经急救处理后2天复原。1例用生天麻引起寻麻药疹。1例口服天麻蜜环菌糖衣片,每日3次,每次3片,3天后开始脱发,1周后大量脱落,停药后逐渐恢复。1例服天麻蜜环菌片引起双眼睑固定性药疹。四川曾报道天麻致过敏性休克1例和肌肉注射天麻注射液致严重过敏反应1例。天麻注射液亦有致过敏性休克1例。
选方
临床运用
各家论述 1.《本草衍义》:天麻,用根,须别药相佐使,然后见其功,仍须加而用之,人或蜜渍为果,或蒸煮食,用天麻者,深思之则得矣。
2.李杲:肝虚不足者,宜天麻、芎窮劳以补之。其用有四:疗大人风热头痛,小儿风癎惊悸,诸风麻痹不仁,风热语言不遂。
3.《纲目》:天麻,乃肝经气分之药。《素问》云,诸风掉眩,皆属于木。故天麻入厥阴之经而治诸病。按罗天益云:眼黑头旋,风虚内作,非天麻不能治。天麻乃定风草,故为治风之神药。今有久服天麻药,遍身发出红丹者,是其祛风之验也。
4.《药品化义》:天麻,气性和缓,《经》曰,肝苦急,以甘缓之。用此以缓肝气。盖肝属木,胆属风,若肝虚不足,致肝急坚劲,不能养胆,则胆腑风动,如天风之鼓荡为风木之气,故曰诸风掉眩,皆属肝木,由肝胆性气之风,非外感天气之风也,是以肝病则筋急,用此甘和缓其坚劲,乃补肝养胆,为定风神药。若中风、风癎、惊风、头风、眩晕,皆肝胆风证,悉以此治。若肝劲急甚,同黄连清其气。又取其体重降下,味薄通利,能利腰膝,条达血脉,诸风热滞于关节者,此能疏畅。凡血虚病中之神药也。
5.《本草新编》:天麻,能止昏眩,疗风去湿,治筋骨拘挛瘫痪,通血脉,开窍,余皆不足尽信。然外邪甚盛,壅塞经络血脉之间,舍天麻又何以引经,使气血攻补之味,直入于受病之中乎?总之,天麻最能祛外束之邪,逐内避之痰,而气血两虚之人,断不可轻用之耳。
6.《本草正义》:天麻气味,古皆称其辛温,盖即因于《本草经》之赤箭,而《开宝》、甄权诸家,称其主诸风湿痹,冷气瘫痪等证,皆因辛温二字而来,故视为驱风胜湿,温通行痹之品。然洁古诸家,又谓其主虚风眩晕头痛,则平肝息风,适与祛风行痹宣散之法相背。使其果属辛温宣散,则用以治虚风之眩晕头痛,宁不助其l腾而益张其焰?何以罗天益且谓眼黑头眩,风虚内作,非天麻不能治?从此知果是风寒湿邪之痹着瘫痪等症,非天麻之所能奏效也。盖天麻之质,厚重坚实,而明净光润,富于脂肪,故能平静镇定,养液以息内风,故有定风草之名,能治虚风,岂同诳语。今恒以治血虚眩晕,及儿童热痰风惊,皆有捷效,故甄权以治语多恍惚,善惊失志,东垣以治风热,语言不遂,皆取其养阴滋液,而息内风。盖气味辛温之说,本沿赤箭之旧,实则辛于何有,而温亦虚言。
7.《本经》:主恶气,久服益气力,长阴肥健。
8.《别录》:消肿,下支满,疝,下血。
9.《药性论》:治冷气顽痹,瘫缓不遂,语多恍惚,多惊失志。
10.《日华子本草》:助阳气,补五劳七伤,通血脉,开窍。
11.《开宝本草》:六髦罘缡裕闹新危,利腰膝,强筋力。
12.张元素:治风虚眩晕头痛。
13.《本草汇言》:主头风,头痛,头晕虚旋,癫癎强痉,四肢挛急,语言不顺,一切中风,风痰。
考证 出自《雷公炮炙论》 1.《抱朴子》:独摇芝,无风自动。其茎大如手指,赤如丹素,叶似苋,其根有大魁如斗,有细者如鸡子十二枚,周绕大根之四方,相去丈许,皆有细根如白发以相连。主高山之上,其所生左右无草。 2.《唐本草》:赤箭,此芝类,茎似箭簳,赤色,端有花叶,远看如箭有羽。根、皮、肉、汁与天门冬同,惟无心脉。去根五、六寸,有十余子卫似芋。其实似苦楝子,核作五、六棱,中肉如面,日暴则枯萎也。得根即生啖之,无干服法也。 3.《本草图经》:赤箭,今江湖间亦有之,然不中药用。今三、四月采苗,七、八、九月采根。《本经》但云三月、四月、八月采根,不言用苗,而今方家乃并用根苗,各有收采时月,与《本经》参差不同,难以兼著,故但从今法。天麻,今京东、京西、湖南、淮南州郡亦有之。春生苗,初出若芍药,独抽一茎,直上高三、四尺,如箭簳状,青赤色,故名赤箭芝,茎中空,依半以上,贴茎微有尖小叶,梢头生成穗,开花结子如豆粒大;其子至夏不落,却透虚入茎中,潜生土内;其根形如黄瓜,连生一、二十枚,大者有重半斤或五、六两,其皮黄白色,名曰龙皮;肉名天麻。二月、三月、五月、八月内采。初取得乘润刮去皮,沸汤略煮过,暴干收之。嵩山、衡山人或取生者蜜煎作果食之,甚珍。 4.《梦溪笔谈》:赤箭,即今之天麻也。后人既误出天麻一条,遂指赤箭别为一物;既无此物,不得已又取天麻苗为之,滋为不然。《本草》明称'采根阴干',安得以苗为之?草药上品,除五芝之外,赤箭为第一,此养生上药。世人惑于天麻之说,遂止用之治风,良可惜哉。或以为其茎如箭,既言赤箭,疑当用茎,此尤不然。至如尾、牛膝之类,皆谓茎叶有所似,用则用根耳,何足疑哉。 5.《纲目》:《本经》止有赤箭,后人称为天麻,甄权《药性论》云:赤箭芝一名天麻,本自明白。马志重修《本草》,重出天麻,遂致分辨如此。沈括《笔谈》……虽是,但根茎并皆可用。天麻子从茎中落下,俗名还筒子;其根暴干,肉色坚白如羊角色,呼羊角天麻,蒸过黄皱如干瓜者,俗呼瓜天麻,皆可用者。一种形尖而空,薄如玄参状者,不堪用。
药物应用鉴别
药典收录
药材拉丁名 Rhizoma Gastrodiae
拉丁植物动物矿物名 Gastrodiaelata Bl.
科属分类 兰科
出处 《中华本草》
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