门冬酰胺酶

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门冬酰胺酶

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

其他抗肿瘤药

药物名称：

门冬酰胺酶

英文名称：

L-Asparaginase

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	左旋门冬酰胺酶

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂(粉)	1000IU；2000IU

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

肿瘤细胞不能合成生长所必需的氨基酸一门冬酰胺，必须依赖宿主供给。ASP能使血清中门冬酰胺分解，使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺，而发生蛋白质合成障碍，从而抑制肿瘤生长。正常细胞由于能够自己合成门冬酰胺，故较少受影响。因此，ASP对肿瘤细胞具有选择性抑制作用。动物实验证明本药对实体癌和白血病均有效，且与常用的巯嘌呤、甲氨蝶呤、长春新碱、阿糖胞苷等无交叉耐药。

药动学：

口服后血中测不出酶活性。肌注吸收不良，血浓度仅为静注的1/10。静注后肝肾组织含量最高，不能通过血脑屏障。血浆清除率因产品来源不同而有差异，半衰期为8～30小时，3～10天后降至微量或不能测出。从尿中排出甚微，体内无蓄积。

适应症：

1.急性白血病对急性淋巴细胞性白血病疗效最好，缓解率50％以上，缓解期为l～9个月。对急性粒细胞性白血病和急性单核细胞性白血病也有一定疗效。
2.恶性淋巴瘤其优点是对于常用药物治疗后复发的病例也有效，但因易产生耐药性，多与其他药物联合应用。

用法用量：

本药可用于肌注、静注、静滴和鞘内注射。每次500～1000U/kg，每周3～7次，或每周1次，每次2500U/kg，一般3～4周为一疗程。总剂量应根据药物纯度和毒性而定。肌注以1～2ml生理盐水稀释；静注以生理盐水20～40ml稀释；静滴以生理盐水或5%葡萄糖溶液500ml稀释。

不良反应：

1.大肠杆菌门冬酰胺酶含有内毒素，故可引起发热、过敏、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。
2.骨髓抑制约l/3～1/2病人发生白细胞和血小板减少。
3.由于ASP抑制蛋白质合成而引起血中白蛋白降低、血胆固醇下降、水肿，凝血因子(Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ)、凝血酶及纤维蛋白原下降，但不引起严重出血。
4.其他头痛、头昏、精神错乱、肝功异常、氮质血症等。极少数病人可发生胰腺炎。

相互作用：

注意事项：

1.禁忌证 ①胰腺炎或患过胰腺炎者，尤其是急性出血性胰腺炎；②有过敏反应者；③妊娠早期；④肝、肾、造血、神经功能严重损害者。
2.ASP系酶制剂，可致过敏反应，用药前必须先作皮肤试验，一般以10～50U/0.1ml作皮内注射，观察3小时，如有红肿、斑块，则为过敏反应。
3.溶解后不宜久置，以免丧失活力。
4.ASP因不同药厂、不同批号的产品其纯度和毒性反应均有差异，使用时必须慎重。
5.避光、2～8℃保存。

疗效评价：

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