来曲唑

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来曲唑

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

激素类

药物名称：

来曲唑

英文名称：

Letrozole

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	弗隆

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	2.5mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	letrozole

药理作用：

为新一代芳香化酶抑制剂。通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑的体内活性比氨鲁米特强150～200倍。它作用的选择性高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺激素的合成，大剂量对。肾上腺分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。

药动学：

口服本品后药物吸收迅速而完全，一小时达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率60%，血清终末消除半衰期约2天。其清除主要通过代谢成无药理活性的羟基代谢产物，几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。

适应症：

主要用于绝经后ER、PR受体阳性的晚期乳腺癌病人。

用法用量：

口服，2.5mg每日一次。

不良反应：

常规剂量不良反应发生率为33%，明显低于AG组的46%，且多为轻度或中度。主要表现为：
1.恶心(2%～9%)、头痛(0～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0～9%)和体重增加(2%～8%)。
2.便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等少见。

相互作用：

注意事项：

1.本品仅用于绝经后病人。
2.本品与他莫昔芬或其他芳香化酶抑制剂联合用药疗效并无提高。
3.密闭，室温干燥处保存。

疗效评价：

一项多国、多中心临床研究表明，来曲唑对于绝经后ER、PR阳性的晚期乳腺癌的有效率、从治疗到进展时间、2年有效率均明显高于他莫昔芬。另有研究表明，常规剂量的来曲唑对雌激素的抑制水平明显高于同类药物如阿那曲唑。因年龄、肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。

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