白消安

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白消安

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

烷化剂

药物名称：

白消安

英文名称：

Busulfan

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	二甲磺酸丁酯
2	白血福恩
3	马利兰

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	O.5mg；2mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Busulfan

药理作用：

药动学：

口服吸收迅速，药物迅速从血浆中清除，注射的药物在2～3分钟内清除90％。药理学的作用由于其代谢成无活性的成分而终止，无活性成分由肾脏排出，大多数以甲磺酸形式排泄。本品在较低剂量时，主要影响骨髓粒细胞的形成，对淋巴细胞几无影响。若将剂量提高，也可引起全血象抑制。

适应症：

1.慢性粒细胞白血病。
2.真性红细胞增多症，其他慢性骨髓增殖性疾病。

用法用量：

成人常用量：①慢性粒细胞白血病，每日总量为4～6mg/m²，直至白细胞计数下降至15×10⁹/L以下停药。如服药3周，白细胞计数仍不降，可适当增加剂量。对于缓解期短于3个月的患者，可给维持量每周2次，每次2mg以维持白细胞计数在10×10⁹/L左右。②真性红细胞增多症，每日4～6mg，分次口服，以后根据血象、病情及疗效调整剂量。
小儿常用量：诱导剂量为60～120μg/kg或每日1.8～4.6mg/m²。以后根据血象、病情及疗效调整剂量，以维持白细胞计数在20×10⁹/L以上。

不良反应：

其副作用与剂量、疗程有关。
1．骨髓抑制较常见，可致粒细胞缺乏、血小板减少，长期用药可产生骨髓抑制、并发药物性再生障碍性贫血，严重者需及时停药。
2．胃肠道反应较轻，有的病人出现恶心、呕吐、腹泻。
3．长期用药或用量过大可出现肺纤维化、皮肤色素沉着、高尿酸血症及性功能减退、男性乳房女性化、睾丸萎缩、月经不调等。
4．上述毒副作用，反应明显以及有出血倾向者应立即停药观察处理。

相互作用：

由于服用本品可增加血及尿中的尿酸量，因此对原合并痛风或服本品后血尿酸增加的患者，可服适量的抗痛风药物。若服本品的同时或曾于短期内用过其他抑制骨髓的药物或放射治疗者，可酌情减量。

注意事项：

1.急性白血病、再生障碍性贫血或其他出血性疾病患者禁用。肾上腺皮质功能不全者慎用。
2.慢性粒细胞白血病发生急性变时应停药。
3.宜避光密闭，室温保存。

疗效评价：

由于本品的细胞毒作用几乎完全表现为对造血功能的抑制，主要表现为对粒细胞生成的抑制作用，其次为对血小板及红细胞系列有一定抑制作用，但对淋巴细胞的抑制作用很弱，所以对治疗慢性粒细胞白血病疗效较为显著，缓解率可达85％～90％，与放疗效果相似，对放疗无效者，亦可得到缓解。但本品对该病的急变期或急性粒细胞性白血病均无效。本品对³²P抗药的真性红细胞增多症亦有较好疗效，对其他慢性骨髓增殖性疾病也有效。

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