氯化琥珀胆碱

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氯化琥珀胆碱

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

骨骼肌松弛药

药物名称：

氯化琥珀胆碱

英文名称：

Scoline

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	司可林	Anectine

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	氯化琥珀胆碱注射液：	50mg(1m1)；100mg(2m1)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Suxamethonium Chloride

药理作用：

本品与烟碱样受体结合后，产生稳定的除极作用，引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢物琥珀酰胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌开始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90s起效，维持10分钟左右。
大剂量可致心率减慢，也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g，发生脱敏感阻滞，使肌张力恢复延迟。
本品可引起脑血管扩张，颅内压升高，眼眶平滑肌收缩，眼压暂时升高，术后肌肉痛，肌球蛋白尿等；长时间去极化可导致肌细胞内K 外流，血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。

药动学：

本品静脉注射后，即为血液和肝脏中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解，先分解成琥珀酰单胆碱，再缓缓分解成琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢物，只有10％～15％的药量到达作用部位。约2％以原形，其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血药浓度半衰期为2～4分钟。

适应症：

用法用量：

1．成人常用量①气管插管时肌松，按体重静注1～1.5mg／kg，最高2mg／kg。②肌松的维持，连续静滴法(1mg／m1)现已少用，而采用静脉滴注普鲁卡因10mg／m1加氯琥珀胆碱0.4～0.6mg／ml混合液，前者能促使后者增效，调节滴速，可保持满意的肌松效应，即使长时间大手术，本品的总用量均可小于400～500mg，亦可避免快速耐药发生。③电休克时肌强直，静脉注射10-30mg即可防治，但应有人工通气设备。
2.小儿常用量静脉或深部肌内注射，按体重2.5mg／kg，肌内注射一次不可超过150mg。

不良反应：

1.高血钾症本品引起肌纤维去极化时使细胞内K 迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2～0.5mmol／L严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫或偏瘫等，在本品作用下引起异常的大量K 外流致高血钾症，产生严重室性心律失常甚至心脏停搏。
2.心脏作用本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心脏骤停，尤其是重复大剂量给药最易发生。
3.眼内压升高本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。
4.胃内压升高最高可达40cmH2O，并可引起饱胃病人胃内容物反流误吸。
5.恶性高热多见于本品与氟烷合用的病人；也多发生于小儿。
6.术后肌痛给药后卧床休息者肌痛轻而少，1～2天内即起床活动者肌痛剧而多。注射本品前3分钟先注入筒箭毒碱3～6mg或泮库溴铵0.5-lmg，即可减少此并发症，也可先注入本品5-10mg，再注入全量可起到自身抑制震颤作用。另外，先注入安定也有一定效果。
7.可能导致肌张力增强以胸大肌最为明显，其次是腹肌，严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的耗氧量加大，而且足以引起胃内压甚至颅内压升高。

相互作用：

1.本品在碱性溶液中分解，故不宜与硫喷妥钠混合注射。
2.下列药物可降低假性胆碱酯酶活性，而增强本品的作用。①抗胆碱酯酶药。②环磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗肿瘤药。③普鲁卡因等局麻药。④单胺氧化酶抑制药、雌激素等。
3．与下列药物合用也需谨慎，如：吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去极化肌松作用，能增强本品作用。

注意事项：

1．脑出血、青光眼、视网膜脱离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高血钾症患者禁用。
2．孕妇及使用抗胆碱酯酶药者慎用。
3．不具备控制或辅助呼吸条件时，严禁使用。
4．忌在病人清醒下给药。
5．严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。
6．接触有机农药患者，已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者，方能使用至足量。
7．为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动，可预先静脉注射小剂量非去极化肌松药(如维库溴铵0.5mg)。
8．预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用。
9．出现长时间呼吸停止，必须用人工呼吸，亦可输血，注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药，但不可用新斯的明。
10．大剂量使用后可出现快速耐受性或双相阻滞。

疗效评价：

本品为目前临床常用惟一去极化肌松药，无特殊的拮抗药。反复给药，总用量超过了500～600mg，即可呈现快速耐药性，与普鲁卡因混合使用可以防止。

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