利奥来素

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利奥来素

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

骨骼肌松弛药

药物名称：

利奥来素

英文名称：

Lioresal

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	氯苯氨丁酸
2	氯苯氨酪酸	Gabalon
3	巴氯芬	Baclofen

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	利奥来素片剂：	5mg；10mg。

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Baclofen

药理作用：

本品为 γ-氨基丁酸(GABA)衍生物，系作用于脊髓的骨骼肌松弛药，具有与其他所有肌松药显著不同的药理和药动学特性，能产生显著的解痉和肌肉松弛作用。对GABA_B 受体有亲和力，在GABA_B 受体突触前与之结合从而抑制兴奋性氨基酸天门冬氨酸、谷氨酸的释放与降低单突触性或多突触性反射与／或神经元内K外流，产生超极化作用，使锥体束受损后引起的骨骼肌痉挛状态缓解、张力降低，运动功能恢复。

药动学：

口服后迅速在胃肠内吸收，均匀地分布于体内各器官与组织中，单剂量口服T_max0.5～1.5小时，脑脊液中药物浓度比血浆中低8.5倍。口服该药后仅有小部分代谢为活性物质，72小时内药物以原形由尿(80％)、大便(5％)排出，15％在肝内代谢。

适应症：

从1971年应用于临床，首先应用于多发性硬化、脊髓肿瘤、脊髓空洞症、运动神经元疾病、横贯性脊髓炎与脊髓外伤导致的横纹肌痉挛；随后又用于治疗儿童与25岁以下脑性瘫痪，例如由分娩时缺氧、头颅外伤或炎性疾病引起的痉挛状态；再后又用于治疗脑卒中与脑外伤等引起的肢体痉挛状态。

用法用量：

口服应从小剂量开始逐渐缓慢地增加至适当的剂量。
成人：初始剂量5mg／次，一日三次，随后每隔2天增服剂量，直至达到合适剂量一日30～75mg。 2岁以下儿童：一日10～20mg；2～10岁：一日30～60mg。除特殊情况外，成人日剂量不超过80mg，10岁以上儿童不宜超过60mg。进餐时服或牛奶送服，服用后大多数于3～7日起效，疗效最佳时间为服药后2～4周。

不良反应：

1．可发生日间嗜睡、乏力、头晕。
2．偶尔可见恶心、呕吐、腹泻、头痛。特别是老年病人，可产生欣快感或抑郁、情绪紊乱、神智障碍和幻觉。
3．罕见尿潴留。
4．极少数有肌张力过低，严重时可影响呼吸肌，可通过调整剂量而缓解。(如减少日间剂量，增加夜问用量)。

相互作用：

服用中枢神经系统抑制药、酒精、左旋多巴及降压药的病人应注意可增强其作用。

注意事项：

1．对本品过敏、患帕金森病、指痉挛症、精神病及妊娠头3个月禁用。
2．有溃疡病或肾衰竭者慎用，驾车时慎用。

疗效评价：

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