二氢埃托啡

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二氢埃托啡

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

阿片类镇痛药

药物名称：

二氢埃托啡

英文名称：

Dihydroetorphine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	双氢埃托啡，双氢M99	DHM-99

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	10μg(1ml)；20μg(1ml)
2	片剂	20μg；40μg(舌下含片)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Dihydroetorphine
2	Dihydroetorphine

药理作用：

二氢埃托啡为蒂巴因-东罂粟碱类麻醉性强效镇痛药，为阿片受体激动剂，通过激动中枢的阿片受体发挥其药理作用，产生镇痛、镇静、催眠、抑制呼吸等作用。此外二氢埃托啡还有较强的平滑肌解痉的作用。

药动学：

口服效果差甚至无效，舌下给药和肌注起效快，一般用药后2～20分钟即生效。维持仅2～4小时。由于本品的有效剂量太小，目前尚无临床药物监测的有效方法。

适应症：

(1)用于镇痛：可用于晚期癌症、外伤、急腹症、手术及手术后疼痛、痛经、缺血性肢端疼痛、软组织出血疼痛、带状疱疹痛、各种慢性疼痛的急性发作等。①通常剂量为每次20～40μg舌下含化，每日3～4次，一般连续用药不宜超过1周；②晚期癌症患者长期应用对本品产生耐受性时，可适当增加剂量。最大量可用至每次100μg，每日400μg。肌注每次10～20μg，每2～4小时一次，最大量可达100μg／d；③急性剧痛时可行静滴不宜超过3天，以免产生耐受性和依赖性。
(2)用于麻醉：二氢埃托啡可用作全麻诱导麻醉和静脉复合麻醉等的镇痛剂，其强度为芬太尼的1l倍。①用于全麻诱导麻醉：二氢埃托啡O.2～O.3μg／kg稀释至10ml静脉缓慢推入，待5分钟后再给予全麻药物，于气管内表麻或注射肌松剂后行气管插管，后接麻醉机辅助或控制呼吸，防止缺氧和二氧化碳蓄积。②用于静脉复合麻醉：在气管插管辅助或控制呼吸下，每小时静注二氢埃托啡0.2～O.3μg／kg，持续吸入氧化亚氮、恩氟烷等吸入全麻药。③静脉复合麻醉：在气管插管下，缓慢静注二氢埃托啡O.3～O.6μg／kg，间断静注安定或羟丁酸钠以维持病人入睡，以后每40～60分钟可追加首次用量的半量，手术结束前40分钟停止给予本品。④用作阻滞麻醉或局麻不全时的辅助用药：可先肌注或静注5～10μg，观察10分钟若无呼吸抑制时，可再追注10μg。二氢埃托啡与肌松药氯琥珀胆碱复合麻醉时用于上腹部及胸部手术时，镇痛完全，肌肉松弛良好，手术创口暴露满意。
(3)用于戒毒：毒品滥用已成世界性公害，其中尤以阿片类生物碱为甚。戒毒所用药物以往多用阿片受体弱激动剂美沙酮，近年来发现强激动剂二氢埃托啡也有良好的戒毒作用，起效快，舌下含化10～20分钟，肌注5分钟左右症状即明显缓解。而美沙酮应用时需从首次剂量10mg起，每小时加量，达到首次冲击量常需1小时以上。二氢埃托啡的缺点是舌下含化维持时间较短，仅2～4小时，若静滴给药可克服这一缺点；而美沙酮口服作用时间长，每日用药1～2次即可。因此两者配伍应用，可以互补。目前通常使用的戒毒方法是：第1～3天先用二氢埃托啡100μg入5％葡萄糖生理盐水500ral液体中，于6～12小时内缓慢静滴，滴速根据症状调节，烦躁不安时加快滴速，安静乏力时可减慢滴速，第4～7天口服美沙酮，剂量依次为20mg、15mg、10mg、,5mg；第8～10天停止用药。上述治疗方案已经临床验证脱瘾效果满意。因本品亦有成瘾性，要防止滥用。
(4)治疗躁动不安：二氢埃托啡对意识错乱、睡眠障碍、躁动不安、行为失常患者有明显的镇静安定作用。肌注或静注10μg。一般于5～15分钟病人即能安静下来，呈无力状。故认为本品可能成为一种治疗躁狂症的有效药物。
(5)治疗顽固性呃逆：二氢埃托啡对顽固性呃逆有良效，这可能与其镇静和解痉作用有关。舌下含服每次20～4Oμg，每日3～4次；肌注或静注每次5～10μg。
(6)内镜检查术前用药：本品镇痛和镇静作用，可作为内镜术前用药，效果良好。于术前10～15分钟肌注二氢埃托啡10μg，即可达到插管时的镇静和镇痛效果。
(7)治疗输液反应：二氢埃托啡具有镇静作用，可用于治疗输液反应出现的严重寒战。可在输液管中注入10μg，寒战即可制止。

用法用量：

不良反应：

1.二氢埃托啡的不良反应较少，有时可引起类似吗啡的头晕、情绪变化、视力模糊、乏力、排尿困难、出汗、便秘、恶心、呕吐等反应，卧床病人比活动病人反应轻。因此，用药时嘱病人平卧，一般不需特殊处理，可自行缓解。少见的有舌硬、言语不清、表情呆滞、四肢颤抖、烦躁不安、全身针刺、心悸、头痛、下腹痛等躯体性焦虑症状。
2.长期应用可引起肌力减弱，表现为动作迟缓、说话无力、发音低哑、吞咽困难等，偶见呼吸频率减慢至每分钟10次左右。用呼吸兴奋剂尼可刹米可纠正，也可用氧纠正。
3.非医嘱或用法不当的超量用药可发生急性中毒，表现为呼吸抑制、昏迷等，严重者可致呼吸停止。抢救方法：①人工呼吸加压给氧；②肌内或静脉注射盐酸纳洛酮O.4mg或氢溴酸烯丙吗啡10mg，以对抗本品的呼吸抑制作用。
4.新近报道，二氢埃托啡有强成瘾性，大于吗啡、哌替啶；成瘾者渴求药物强烈，用药次数频繁，用量增大，并渴求静推代替舌下含服，从而造成躯体并发症多且重、易中毒的严重后果，这与海洛因成瘾相似。可采用剂量递减法脱瘾，也可用镇静安定药替代疗法。在前3～5天服用美沙酮5～100mg可更好地控制症状。

相互作用：

1.镇静催眠药或安定药合并使用可改善阿片类成瘾者在戒断过程中的焦虑、失眠症状，可加强脱瘾效果；另外可使镇痛时间延长。剂量应控制，以防毒性反应。
2.肌松药合用于上腹部或胸部手术时，镇痛完全，肌肉松弛良好、手术创口暴露满意。
3.凡能加强吗啡呼吸抑制作用的药物，也应避免与二氢埃托啡合用。必需时注意剂量。

注意事项：

1.禁忌证非阿片类成瘾者、脑外伤，神志不清者、肺功能衰竭者和诊断不明的急腹症等。
2.孕妇、哺乳妇女及肝肾功能不良者慎用。
3.遵医嘱用药。
4.二氢埃托啡有强成瘾性，注意合理用药。

疗效评价：

1.镇痛效果显著，与吗啡比较，具有镇痛效果强、作用快而短、毒性较低的优点；其镇痛强度为埃托啡的4倍，吗啡的数百倍乃至近万倍，有效剂量仅为吗啡的1／1000～1／500。对吗啡、哌替啶等镇痛药无效者，应用本药常可获效。
2.用作全麻诱导麻醉和静脉复合麻醉等的镇痛剂，不仅术中镇痛效果好，而且可以抑制气管插管和手术刺激的应激反应。
3.二氢埃托啡也有良好的戒毒作用，疗效显著，治疗时间短，用量小，副作用轻微，病人痛苦小；起效快。
4.不良反应较少。

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