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布托啡诺

药物类别:
神经系统用药
所属类别:
阿片类镇痛药
药物名称:
布托啡诺
英文名称:
Butorphanol
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
环丁羟吗喃,环丁甲二羟吗喃 Stadol
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂 2mg(1ml);1mg(1ml)
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Butorphanol
药理作用:

布托啡诺为阿片受体部分激动剂,主要激动κ1受体,对“受体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的3.5~7倍。可缓解中度和重度的疼痛。

药动学:
口服可吸收,但首关效应明显,生物利用度仅5%~17%。肌内注射后吸收迅速而完全,30~60分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药1~2mg后15分钟起效,30~60分钟达峰值血浆浓度,48小时内达到稳态;生物利用度为48%~70%,半衰期为4.7~5.8小时,但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6~10.5小时。作用维持3~5小时。80%与血浆蛋白结合。稳态分布容积为50L/kg。半衰期为2.5~4小时。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺,大部分经尿排泄,11%经胆道排出;5%以原形从尿中排出。血浆清除率每公斤体重为2.700~4.066ml/min。可透入胎盘和乳汁。
适应症:
(1)中度至重度疼痛,如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。
(2)麻醉前用药。
用法用量:
肌内注射:每次1~4mg,必要时4~6小时重复用药。麻醉前用药则手术前60~90分钟肌内注射2mg。儿童用药量尚未确定。静脉注射:O.5~2mg/次。鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。
不良反应:
常见不良反应有镇静、恶心和出汗,较少见头痛眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸,皮疹。呼吸抑制较吗啡轻,最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时,其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷,因而不能用于心肌梗死的止痛。
相互作用:
注意事项:
1.对阿片类药物依赖的病人,本品可诱发戒断症状。
2.心肌梗死患者不宜应用。
疗效评价:
本品对急性疼痛的作用与吗啡相比,等效剂量时达峰时间和持续时间相似,镇痛效果和不良反应无显著差别。两组大规模的随机双实验证实,2mg的剂量与80mg的哌替啶效果相当,且作用时间较长,不良反应无明显差别。但据报道,此药在英国已不再使用。

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