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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 神经系统 > 正文:氯丙咪嗪
    

氯丙咪嗪

药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抑郁症
药物名称:
氯丙咪嗪
英文名称:
Anafranil
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
氯米帕明
2
安拿芬尼
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂: 25mmg(2m1)
2
片剂: 10mg;25mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Chlorimipramine
药理作用:
主要作用为抑制突触前膜对5-羟色胺再摄取。其代谢产物去甲氯咪嗪,又能阻断去甲肾上腺素的再摄取,使突触间隙中游离的单胺类神经递质浓度上升,使突触后膜受体保持足够的兴奋性,而改善抑郁症状。且比其他三环类抗抑郁剂的作用更强。
药动学:
口服吸收良好,血浆蛋白结合率为97.6%,一日口服3次,每次25mg,次晨氯丙咪嗪血浓为(113±51)ng/ml,去甲氯丙咪嗪为(184±94)ng/ml。半衰期为17~28小时(平均为21小时)。本品约2/3呈水溶性结合物形式在尿中排泄,1/3从粪便排出。原药及其活性代谢物在尿中排泄量少于所给剂量的1%。
适应症:
各种抑郁症和抑郁状态,尤其是强迫性神经症。
用法用量:
开始治疗时,每日25~75mg,分2~3次服用,2~4日后,如无明显反应,可逐渐增量,最大不超过每日300mg。待症状改善后,调整至维持量。一般6~8周为一疗程,有的病人需要维持治疗数月以上。对于某些严重抑郁症患者,开始用静脉滴注,50~75mg/次,用250~500ml葡萄糖液稀释,在2~3小时内滴完,每日一次。最大量不超过每日200mg,显效后,再口服维持。
不良反应:
常见副作用有出汗、口干、细微震颤、视力模糊、排尿困难和直立性低血压,偶可见皮肤过敏反应和粒细胞减少,大剂量应用时(150~200mg/d)可出现心律不齐、心功能紊乱、焦虑和短暂意识模糊,极少数病例可出现肝功能受损、发热或惊厥。因此在可能情况下,待症状缓解,情绪改善后即应适当减量,有利于减少副反应,突然停药会出现戒断症状。国外曾有此报道,不但出现戒断症状而且较前加重。由此必须避免突然停药。
相互作用:
1.本品可与抗精神病药,抗焦虑药包括安定类药物以及一般安眠药联合应用,可达到理想的治疗效果。
2.本品具有减弱抗高血压药物(如胍乙啶)对肾上腺能神经的抑制作用,如果病人须同时使用抗高血压药物时,应更换不同类型的降压药。
3.本品具有增强去甲肾上腺素及肾上腺素对心血管的作用,可增强抗胆碱能药物的作用,因此在合并应用以上药物时,应注意相互作用。
4.应用本品时,应避免饮酒。
注意事项:
同丙咪嗪。
疗效评价:
氯丙咪嗪比标准的对照药阿米替林更有效,具有更好的耐受性、抗抑郁作用,一般约一周内出现治疗效果,对情绪抑郁、强迫行为、消极言行、焦虑紧张、强迫观念症状效果较好。对强迫性神经症,仍为当前首选药物。晚上与苯二氮卓类药合用,小剂量可改善失眠伴焦虑病人的睡眠。

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