溴隐亭

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溴隐亭

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗震颤麻痹药

药物名称：

溴隐亭

英文名称：

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	溴麦亭，溴化麦角隐亭，溴麦角隐亭，溴克丁，麦角克碱，麦角环肽，溴麦角环肽，溴麦角克丁，抑乳停	Bromocriptine，Bromoergocriptine,Parlodel，

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	2.5mg
2	胶囊剂	10mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Bromocriptine

药理作用：

溴隐亭系多肽类麦角生物碱，为一特异性的中枢多巴胺受体激动剂，兴奋突触后多巴胺受体。一般剂量时激动D2受体，发挥抗震颤麻痹作用；小剂量时激动突触前膜的D3受体，使多巴胺释放减少，可用于治疗Huntington舞蹈病。它可激动垂体细胞的多巴胺受体，使垂体催乳素、生长激素释放减少。

药动学：

口服吸收迅速，但由于肝脏的首关效应，使其吸收不完全，仅为28％。给药后了T_max为1～3小时。与血浆蛋白结合率达96％。血清半衰期为3小时左右，疗效维持约14小时。本品口服后个体差异较大。口服溴隐亭几乎全部由肝脏代谢或消除，约90％经胆道排出体外，仅2％经尿排出。

适应症：

1)治疗震颤麻痹：溴隐亭为中枢多巴胺受体兴奋剂，能直接兴奋锥体外系的多巴胺受体，用于治疗震颤麻痹疗效良好，具有半衰期长、疗效维持时间长、耐药性小的特点。对僵直、少动的重症患者效果明显，与左旋多巴合用还能明显减少左旋多巴引起的“开关”现象和运动障碍。
(2)治疗慢性精神分裂症和躁狂症：慢性精神分裂症，尤其是以阴性症状为主的精神病理基础，是多巴胺功能降低所致。溴隐亭为中枢多巴胺受体兴奋剂，能增强多巴胺受体的活性，故有效。
(3)治疗抑郁症：溴隐亭通过增强多巴胺能神经元的活性而对抑郁症有效。溴隐亭用于治疗抑郁性精神异常，效果良好。
(4)治疗抗精神病药恶性综合征：此综合征是抗精神病药物治疗中的严重并发症。溴隐亭对其有较好疗效。目前主张对需要抗精神病药物治疗又易发生抗精神病药物恶性综合征的患者合用溴隐亭以预防之。
(5)治疗可卡因戒断综合征：溴隐亭可有效地减轻可卡因的瘾欲和戒断的焦虑症状。
(6)治疗高泌乳素血症和泌乳素瘤：溴隐亭用于治疗泌乳素瘤的疗效极为显著，其有效率可达80％～90％。
(7)泌乳素瘤的术前准备和术后治疗：大泌乳素瘤采用放射线治疗和手术治疗时辅以口服溴隐亭可得到更为满意的效果，可使腺瘤缩小和垂体功能改善。
(8)用于退奶：溴隐亭因能抑制产后泌乳素分泌，用于退奶效果显著。
(9)用于无功能性垂体肿瘤：对手术、放疗有禁忌证的无功能性垂体肿瘤患者可使用溴隐亭。
(10)治疗男性性腺功能减退：溴隐亭对男性乳腺发育、阳痿、精液不足等有一定疗效。
(11)治疗妇女不孕症：溴隐亭对因高泌乳素血症引起的妇女不孕症疗效显著。用药后怀孕率可达37.5％～81％。微腺瘤用药后的怀孕率为70.3％，大腺瘤为37.5％，并可有效地控制妊娠期间泌乳素瘤的迅速增长。有报道用溴隐亭治疗212例确诊为排卵障碍所致的妇女不孕症。
(12)治疗月经紊乱：月经不调、痛经、月经稀少等常与泌乳素分泌过多有关，溴隐亭通过抑制泌乳素的分泌，对其有一定疗效。
(13)治疗经前期综合征。
(14)治疗多囊卵巢综合征：溴隐亭可以使此症患者的黄体生成素的波动明显减弱，血清睾酮水平降低，卵巢功能恢复，月经转为正常，阻止多囊卵巢的发展。
(15)治疗乳腺疾病：溴隐亭通过抑制泌乳素分泌和减少其对促卵泡成熟激素的拮抗作用，恢复卵巢功能，治疗乳腺疾病，有一定疗效，如乳腺增生症、溢乳、产后回奶、产后乳腺炎等疾病。
(16)治疗垂体生长激素瘤：溴隐亭对生长激素(GH)瘤的疗效为50％～80％。在正常情况下，溴隐亭能刺激下丘脑一垂体分泌生长激素，但对垂体瘤伴肢端肥大症者则通过兴奋垂体激素细胞上的多巴胺受体和拮抗5-HT作用，抑制其分泌生长激素，使血浆生长激素水平明显下降。
(17)治疗肢端肥大症：溴隐亭能抑制垂体生长激素的分泌，降低血生长激素水平，对肢端肥大症有良好疗效，其有效率达70％～92％。同时还可使多数病人的糖耐量改善或恢复正常，减少胰岛素或口服降糖药的剂量。
(18)治疗库欣病：大多数库欣病是由促皮质素瘤引起，少数为下丘脑分泌促性腺激素释放激素(GRH)异常。溴隐亭可降低促皮质素，故可用于治疗库欣病，其有效率为30％～40％。
(19)治疗垂体性甲状腺功能亢进：本症主要靠手术治疗。对手术有禁忌者，可长期使用抗甲状腺药物加溴隐亭进行治疗，效果满意。溴隐亭是通过抑制垂体前叶促甲状腺素的释放而生效的。
(20)治疗糖尿病：溴隐亭对Ⅰ、Ⅱ型糖尿病和隐性糖尿病均有一定疗效，机制不明。Ⅰ型糖尿病加用溴隐亭后，胰岛素用量下降，血糖控制平稳，自然缓解率高。
(21)治疗肝性脑病：溴隐亭能激动突触后多巴胺受体，使神经传导加强，并能增加脑血流和脑代谢的作用，可有效地改善肝性脑病的临床症状。
(22)治疗青光眼：有学者认为，多巴胺受体与眼内压的控制有关系。溴隐亭可激动多巴胺受体，降低眼内压而用于治疗青光眼。
(23)治疗特发性水肿：特发性水肿好发于生育期妇女。有人认为与周围多巴胺系统功能有关。溴隐亭可减轻每日增加的体重，迅速降低早与晚的体重的区别。改善自觉症状，增加排尿量，并使直立位醛固酮分泌减少，降低醛固酮对直立位的反应。
(24)其他：溴隐亭可用于治疗Huntington舞蹈病、重症肌无力、肾小球肾炎、系统性红斑狼疮、多发性硬化、自身免疫性肠炎、功能性子宫出血、垂体促皮质素瘤、Nelson综合征、下丘脑性甲状腺功能减退等，但疗效不确切。

用法用量：

(1)治疗震颤麻痹：开始每次O.625mg，每日1～2次，每3～7日加O.625mg；或2.5mg/d，每周加2.5mg，直至7.5～30mg/d，至最佳疗效的最小剂量为止。
(2)治疗慢性精神分裂症和躁狂症：慢性精神分裂症：2～2.5mg，每日1次。小剂量溴隐亭(每日7.5mg)对躁狂症有一定疗效。
(3)治疗抑郁症：5mg/d，1周后渐加至10～25mg/d，治疗4周，有效率76％。
(4)治疗可卡因戒断综合征：0.625mg/次，一日4次。用药后其戒断症状可获改善。
(5)治疗高泌乳素血症和泌乳素瘤：每日1.25～2.5mg，分3次睡前和餐间服，以后渐增至维持量，每次2.5mg，一日2～3次，一般每日不超过15mg。
(6)用于无功能性垂体肿瘤，剂量一日30～60mg，分次口服。用药1年以上可使肿瘤缩小。
(7)治疗男性性腺功能减退，口服一日5～10mg。
(8)治疗妇女不孕症：小剂量、间断、短期用药，于月经第5天开始，1.25mg，一日2次；或2.5mg，睡前服；连续服药至基础体温上升3～7天停药，结果每例用药周期平均为2.7个，妊娠率100％。
(9)治疗月经紊乱：月经不调、痛经、月经稀少等用法：口服每次1.25～2.5mg，每日2～3次，但停药后复发率很高，可达70％～80％。
(10)治疗经前期综合征：用法：口服每次1.25～2.5mg，每日2～3次，可在月经周期第14天开始服用至月经来潮。
(11)治疗乳腺疾病：治疗乳腺增生：月经来潮后第5天开始服药至下次月经来潮，中间停药4天。第一周前3天，1.25mg，一日2次，后4天，1.25mg一日3次；第二周前3天，2.5mg，一日2次，后4天2.5mg，一日3次。一直维持到该周期结束。其他疾病：每次口服1.25～2.5mg，每日2～3次。乳腺炎需与抗生素合用。
(12)治疗垂体生长激素瘤：每日口服10～60mg。
(13)治疗肢端肥大症：通常剂量开始时每次口服1.25～2.5mg，每日4次，最大剂量可达一日60mg。一般应每隔3个月测定生长激素的血浓度，以决定适宜的用量。溴隐亭治疗本症起效较慢，其最大疗效常需8～12周才出现。
(14)治疗多囊卵巢综合征：溴隐亭可以使此症患者的黄体生成素的波动明显减弱，血清睾酮水平降低，卵巢功能恢复，月经转为正常，阻止多囊卵巢的发展。
(15)治疗垂体性甲亢：常用量为每日7.5mg。
(16)治疗肝性脑病：开始口服一日2.5mg，以后每隔3日递增2.5mg，直至每日达15mg作为维持量。一般用药为8至12周以上。
(17)治疗青光眼：可用其O.01％～O.05％滴眼剂滴眼，每日数次。

不良反应：

常见的主要不良反应有恶心、呕吐、厌食、便秘、腹痛、头痛、眩晕、疲倦和直立性低血压、多动症、运动障碍和精神症状，发生率达68％。少见的不良反应有口干、视力模糊、复视、胃肠道出血、烦躁、记忆力减退、性格异常、红斑性肢痛症、雷诺现象、心律失常等。多发生于治疗初期和高剂量时。连续用药后可减轻，与食物同服时也可减轻。约3％需中止用药。另外，长期(1年以上)大剂量(每日22.5mg以上)应用溴隐亭可出现肺及胸膜纤维化，其发生率为2％～3％，多见于老年人和吸烟患者。

相互作用：

1.溴隐亭可与以下药物伍用
(1)左旋多巴：两药合用对治疗震颤麻痹有协同作用，可减少左旋多巴用量(应用溴隐亭10mg，需减少左旋多巴用量12.5％)。可减轻左旋多巴引起的“开关”现象和不自主运动，并可防止症状的日内变动。可用于对左旋多巴疗效不佳病人。
(2)胰岛素：溴隐亭可增强胰岛素治疗糖尿病的疗效，合用可使血糖控制平稳。
(3)抗甲状腺药物：溴隐亭可抑制垂体前叶促甲状腺素的释放，与抗甲状腺药物合用可明显增强治疗垂体性甲亢的疗效。
2.溴隐亭应避免与以下药物合用
(1)吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类抗精神病药物：上述药物均能明显升高血清泌乳素浓度，对抗溴隐亭的抗泌乳素分泌作用。然而溴隐亭可用于治疗抗精神病药物所致的溢乳，效果良好；与氟哌啶醇合用于治疗精神分裂症时有协同作用。
(2)降压药物：合用易致低血压。利舍平、甲基多巴等降压药物可升高血清泌乳素水平，对抗溴隐亭的抗泌乳素分泌作用。
(3)H2受体阻断剂：可明显升高血清泌乳素浓度，使溴隐亭减效。
(4)灰黄霉素：合用可减弱溴隐亭的作用。
(5)乙醇：乙醇可增强溴隐亭的不良反应。溴隐亭也增加患者对乙醇的敏感性。因此应用溴隐亭治疗期间应避免饮酒或使用酒精作为溶媒的药物。

注意事项：

严重精神病史和患心肌梗死者禁用，周围血管疾病和消化道溃疡患者慎用。

疗效评价：

最近一些研究表明，与左旋多巴比较，多巴胺能受体激动药较少出现运动障碍和剂末恶化现象。单药治疗，有超过36％的帕金森病患者其震颤、强直、运动障碍等可控制4年以上。该药具有神经元保护作用，应用时很少产生运动波动现象。此类药单用于治疗初发患者或轻症患者，也可与左旋多巴联合应用。对于一般情况较好的老年帕金森病患者可作为一线药。由于其不良反应明显，逐渐被其他药代替。

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