加巴喷丁

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加巴喷丁

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗癫痫药

药物名称：

加巴喷丁

英文名称：

Gabapentin

药物别名：

序号

中文别名

英文别名

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	胶囊剂	100mg，300mg，400mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Gabapentin

药理作用：

本品为人工合成的氨基酸，结构与γ-氨基丁酸(GABA)相近，但未发现它对经由GABA介导的神经抑制过程有何影响。一般认为，本品随Na 通道经过肠黏膜和血脑屏障，结合于大脑皮层。海马和小脑，影响神经细胞膜的氨基酸转运而起到抑制作用。

药动学：

口服易吸收，2～3小时达峰浓度，为2～7μg／ml。脑脊液浓度约为稳态血药浓度的20％。生物利用度与剂量有关，口服单剂量300mg时，生物利用度为60％；但剂量增加，生物利用度反而降低。广泛分布于全身，在胰腺、。肾脏分布尤多。该药在体内不代谢，以原形经肾排出，其排泄率与肌苷清除率成正比。t1/2为5～7小时，肾脏损伤时，其排泄减慢，血浆蛋白结合率很低(<5％)。

适应症：

本品具有明显抗癫痫作用，对部分性癫痫发作和继发全身性强直阵挛性癫痫发作有效。主要用于12岁以上的患者。小剂量时有镇静作用，并可改善精神运动性功能。与其他抗癫痫药(丙戊酸、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠)和避孕药不相互干扰。本品对常规治疗无效的某些部分性癫痫发作可用作辅助治疗，亦可用于治疗部分性癫痫发作继发全身性发作。

用法用量：

成人：第1天300mg，睡前服。第2天600mg，分2次服。第3天900mg，分3次服。此剂量随疗效而定，多数病人在900～1800mg之间有效。肾功能不良者须减少剂量。停药应渐停。

不良反应：

1．常见不良反应有嗜睡、头晕、共济失调、疲劳。这些反应轻微，且继续服药可减轻。少见遗忘、忧郁、易激动和精神改变。罕见粒细胞减少症。
2．过量的症状为严重腹泻、复视、严重的头晕、嗜睡、口齿不清，甚至死亡。
3．慎用于失神性发作、对本药过敏者、肾功能减退者和老年患者。
4．如换药或停药应逐渐减量，至少在1周内逐步进行。
5．最好不与抗酸药合用。
6．本品服药后可出现假性蛋白尿和白细胞减少。

相互作用：

注意事项：

对本药过敏者禁用。

疗效评价：

加巴喷丁是一种新型抗癫痫药，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。同其他抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。

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