莫索尼定

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莫索尼定

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

交感神经抑制药

药物名称：

莫索尼定

英文名称：

Moxonidine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	莫索尼啶，奥必特，奇力他辛，佳洛，森悦，仕康，亚宝力效	Bdf-5895，Be-5895，Moxonidinum，Lomox，Physiotens

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	盐酸莫索尼定胶囊	0.2mg
2	盐酸莫索尼定片	0.2mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

莫索尼定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I₁受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I₁受体的选择性比对α₂肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I₁受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α₂肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。
体外本品是一种α₂肾上腺素受体选择性激动剂，比对α₁肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α₂肾上腺素受体结合无明显关系。
小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。
大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。
小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD₅₀(半数致死量)为190mg/kg；一次静脉注射LD₅₀为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。

药动学：

本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58%～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服t_1/2β(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。

适应症：

轻、中度原发性高血压。

用法用量：

口服给药：
本品应采用个体化用药原则。
（1)一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。
（2)轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

不良反应：

治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。
极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

相互作用：

1．与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。
2．与其他降压药合用可增强本品的降压效果。
3．与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。
4．与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。

注意事项：

1．轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。
2．对本品过敏时应停药。
3．开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。
4．与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。
5．尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。
6．有以下疾病者禁用：
(1)病窦综合症。
(2)Ⅱ和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。
(3)心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下。
(4)严重心律失常。
(5)严重心功能不全。
(6)不稳定型心绞痛。
(7)严重肝病。
(8)中度以上肾功能不全患者(肾小球滤过率在30ml/分钟以下)。
(9)血管神经性水肿。
(10)间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等。
7．孕妇及哺乳期妇女禁用。16岁以下儿童禁用。

疗效评价：

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